Zalcytabina

W Zalcytabina jest to tak zwany wirostat do przyjmowania doustnego. Jest zaliczany do grupy substancji czynnych nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI) i jest stosowany w terapii przeciwwirusowej zakażeń HIV.

Co to jest zalcytabina?

Zalcytabina należy do grupy substancji czynnych NRTI, które są substancjami przeciwretrowirusowymi. Został po raz pierwszy wykonany przez Jerome'a ​​Horwitza w latach 60. XX wieku w związku z badaniami nad rakiem. Dalszy rozwój leku do leczenia wirusów HI został później przeprowadzony przez amerykańskie centrum badań nad rakiem NCI.

W 1992 roku został dopuszczony do monoterapii, aw 1996 również do terapii skojarzonej. Na dzień 31 grudnia 2006 sprzedaż w Niemczech została wstrzymana z powodu wprowadzenia nowych form terapii. Pacjenci z HIV typu 1 byli leczeni zalcytabiną.

Ze strukturalnego punktu widzenia jest pochodną, ​​czyli zmodyfikowanym związkiem chemicznym nukleozydu cytydyny. Zalcytabina jest również analogiem deoksycytydyny Zalcytabina to biały, krystaliczny proszek rozpuszczalny w wodzie.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Zalcytabina była sprzedawana w postaci tabletek. Po spożyciu i wchłonięciu lek przekształca się w farmakologicznie skuteczny 5'-trifosforan. Po konwersji zostaje włączony do genomu wirusa. Ponieważ w cząsteczce substancji czynnej brakuje grupy hydroksylowej, synteza DNA wirusów HI zostaje natychmiast zatrzymana.

Zalcytabina jest prawie wyłącznie swobodnie transportowana we krwi; nie wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania zalcytabiny wynosi około dwóch godzin, a jej wartość biologiczna to 80 procent. Jednak organizm zużywa tylko około 30% spożytej substancji czynnej, podczas gdy reszta jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki - tj. Przez nerki.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Do końca 2006 roku zalcytabinę stosowano w ramach terapii skojarzonej u pacjentów z wirusem HIV typu 1. Podczas infekcji wirusy HI namnażają się w komórkach organizmu. Nowo utworzone wirusy są ostatecznie uwalniane i rozprzestrzeniają się po całym organizmie. Prowadzi to do zakażenia innych komórek, a choroba rozprzestrzenia się na niezainfekowane komórki. Zalcytabina wykorzystuje enzym, aby zapobiec powstaniu nowego DNA wirusa.

Do czasu zaprzestania jej stosowania zalcytabinę uważano za alternatywę dla pacjentów nietolerujących zydowudyny lub u których leczenie nią było nieskuteczne. U tych pacjentów zalcytabina miała taki sam efekt jak didanozyna. W przypadku zalcytabiny, tak jak w przypadku wszystkich innych leków dostępnych dla pacjentów zakażonych wirusem HIV, nie jest możliwe wyleczenie zakażenia. Opóźnić można jedynie postęp choroby.

Zagrożenia i skutki uboczne

Zalcytabina może powodować działania niepożądane. U każdego pacjenta wyrażają się one na różne sposoby. Typowe skutki uboczne wirostatu to przede wszystkim bóle głowy, biegunka, zaparcia, nudności, utrata apetytu, zmiana procentowej zawartości tkanki tłuszczowej, swędzenie lub zmęczenie.

Należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeśli zalcytabina powoduje działania niepożądane, takie jak ciężkie reakcje alergiczne (np. Trudności w oddychaniu, obrzęk ust, twarzy lub warg, pokrzywka), skurcze, uczucie zimna, problemy z sercem (np. szybkie lub wolne bicie serca), senność i zawroty głowy, zapalenie wątroby, drętwienie lub ból kończyn (rąk, nóg, dłoni, stóp), owrzodzenie jamy ustnej i gardła, silne nudności i wymioty lub poważne trudności w połykaniu.

Podczas leczenia zalcytabiną występowały również działania niepożądane, takie jak gorączka, bóle kości i stawów oraz neuropatie (choroby obwodowego układu nerwowego).

Aby uniknąć interakcji, nie należy przyjmować leków, których składniki aktywne mogą prowadzić do neuropatii. Jeśli pacjent przyjmuje lamiwudynę w tym samym czasie, działanie zalcytabiny jest zahamowane.

Stosowanie zalcytabiny nie jest wskazane w przypadku istniejących chorób wątroby, znanych chorób obwodowego układu nerwowego i nadwrażliwości na substancję czynną. Podczas zabiegu lekarz musi regularnie kontrolować morfologię krwi pacjenta. Dotyczyło to również pacjentów z istniejącym zapaleniem trzustki, a także pacjentów ze zwiększonym spożyciem alkoholu.