Butyrofenon

Butyrofenon to środek farmakologiczny będący substancją podstawową całej grupy leków zwanych butyrofenonami. Butyrofenony są stosowane między innymi jako leki przeciwpsychotyczne w leczeniu schizofrenii i manii. Działają jako antagoniści neuroprzekaźnika dopaminy.

Co to jest butyrofenon?

Butyrofenon jest substancją wiodącą dla całej gamy składników aktywnych zwanych butyrofenonami. Wszystkie butyrofenony charakteryzują się tą samą podstawową budową chemiczną. Dokładna nazwa butyrofenonu to 1-fenylobutan-1-on zgodnie z nomenklaturą chemiczną.

Butyrofenony są stosowane głównie jako neuroleptyki (leki przeciwpsychotyczne). Wśród tych neuroleptyków znajdują się składniki aktywne zarówno o dużej, średniej, jak i niskiej sile działania. Samo przynależność do grupy butyrofenonów nic nie mówi o sile działania związków. Silne butyrofenony obejmują haloperidol, benperidol, trifluperidol i bromperidol. Inne składniki aktywne, takie jak Droperidol, Melperon czy Pipamperon mają średnią lub słabą skuteczność.

Niektóre butyrofenony oprócz działania przeciwpsychotycznego mają również działanie przeciwwymiotne. Jako środki przeciwwymiotne, leki te mogą, między innymi, tłumić nudności i nudności.

Butyrofenony są używane od połowy lat pięćdziesiątych XX wieku, początkowo do celów badawczych, a od wczesnych lat sześćdziesiątych również do użytku klinicznego w psychiatrii.

Efekt farmakologiczny

Sposób działania butyrofenonów opiera się na ich silnym powinowactwie do receptorów dopaminy. Kiedy są stosowane, konkurują z dopaminą o odpowiednie receptory. Rezultatem jest zahamowanie działania dopaminy. Dopamina to wszechstronny neuroprzekaźnik, który jest szczególnie znany ze swojego stymulującego działania. Dlatego popularnie nazywany jest hormonem szczęścia. Jego główną funkcją jest zwiększanie motywacji i motywacji.

Jednak w przypadku uwolnienia zbyt dużej ilości dopaminy pojawiają się objawy psychotyczne, które można przypisać zespołowi chorobowemu schizofrenii. W organizmie znane są cztery różne drogi działania dopaminy. Należą do nich układ mezolimbiczny, układ mezostriatalny, układ mezokortykalny i układ cewkowo-podpiersiowy.

Układ mezolimbiczny jest również znany jako system pozytywnej nagrody, ponieważ jest znacząco zaangażowany w rozwój pozytywnych emocji, takich jak radość. Jednak przy nadaktywności w tym obszarze generowane są pozytywne objawy schizofrenii, które wiążą się z nadmierną i błędnie interpretowaną percepcją. Z kolei układ mezostriatalny odgrywa istotną rolę w kontrolowaniu ruchu, aw przypadku niedoczynności wywołuje objawy choroby Parkinsona na skutek niedostatecznej aktywności dopaminy. Układ mezokortykalny kontroluje tak zwane funkcje wykonawcze, które wyrażają się w wyższych procesach umysłowych i poznawczych. W końcu za uwalnianie prolaktyny odpowiedzialny jest układ cewkowo-piszczelowy.

W ramach blokowania działania dopaminy przez butyrofenony wpływają na wszystkie te procesy jednocześnie. W ten sposób można złagodzić nadaktywność dopaminy, ale jednocześnie zmniejszone działanie dopaminy w niektórych obszarach ustroju prowadzi do niepożądanych skutków ubocznych.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Wszystkie substancje czynne z klasy butyrofenonów są antagonistami neuroprzekaźnika dopaminy i są stosowane w przypadkach nadaktywności dopaminy. Ponieważ nadaktywność dopaminy w układzie mezolimbicznym prowadzi do pozytywnych objawów schizofrenii, butyrofenony są stosowane jako leki psychotropowe w celu złagodzenia objawów w tych przypadkach.

Jednocześnie niektóre butyrofenony mają również dobre działanie przeciw nudnościom i wymiotom. Jednak działanie poszczególnych składników aktywnych jest inne. Zależy to między innymi od ich powinowactwa do receptorów dopaminy. Do wysoce skutecznych leków przeciwpsychotycznych należą haloperidol i benperidol. Haloperidol po zabiegu początkowo działa uspokajająco. Rzeczywisty efekt przeciwpsychotyczny pojawia się dopiero po kilku dniach. Dlatego lek jest często stosowany w ostrych fazach schizofrenii i manii.

Z drugiej strony benperidol jest obecnie uważany tylko za lek rezerwowy, ponieważ oprócz pożądanego działania przeciwpsychotycznego, coraz częściej pojawiają się również działania niepożądane w postaci objawów podobnych do choroby Parkinsona. Droperidol ma duży wpływ na ośrodek wymiotów w mózgu i jest stosowany głównie w przypadku nudności i wymiotów odczuwanych po operacjach.Jednak ma również wiele skutków ubocznych i nie wolno go stosować w przypadku wielu chorób, takich jak choroba Parkinsona, depresja, niskie tętno lub stan śpiączki.

Melperon jest stosowany jako neuroleptyk o średnim lub niskim działaniu u starszych pacjentów w leczeniu splątania, stanów napięcia lub zaburzeń snu. Pipamperon działa uspokajająco, ale nie działa przeciwpsychotycznie. Stosowany jest głównie przy zaburzeniach snu, podnieceniu wewnętrznym lub zwiększonej agresywności. Dlatego jest często stosowany w psychiatrii dzieci i młodzieży.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Butyrofenony mogą również powodować znaczne skutki uboczne, w zależności od ich skuteczności. Podczas gdy butyrofenony o niskiej sile działania mają zwykle tylko niewielkie skutki uboczne, butyrofenony o dużej sile często powodują nieprzyjemne skutki uboczne. Są one wyrażane w mimowolnych ruchach. Pacjent jest niespokojny i nie może już kontrolować swoich powtarzalnych ruchów. Skutki uboczne idą w kierunku zaburzeń ruchowych podobnych do choroby Parkinsona.

Czasami obserwuje się również depresję, drgawki, zaburzenia hormonalne, zaburzenia tworzenia krwi i bóle głowy. Szczególnie dramatycznym powikłaniem jest tak zwany złośliwy zespół neuroleptyczny, który w skrajnych przypadkach może być śmiertelny. W tym zespole występują masywne objawy motoryczne, wegetatywne i psychologiczne. Chociaż to działanie niepożądane występuje bardzo rzadko, zespół ten może być spowodowany użyciem dowolnego butyrofenonu, jeśli istnieje pewne ryzyko. Najważniejszym środkiem w tym przypadku jest natychmiastowe odstawienie odpowiedniego leku.