Linkozamidy

Tak jak Linkozamidy nazywana jest grupą antybiotyków. Należą do nich aktywne składniki linkomycyna i klindamycyna. Klindamycyna jest ważna w medycynie człowieka w leczeniu infekcji kości, dróg oddechowych i skóry.

Co to są linkozamidy?

Linkozamidy są antybiotykami. Jako takie działają przeciwko bakteriom w organizmie. Chemicznym terminem określającym linkozamidy jest nazwa Acyloaminopiranozydy. Termin jest wyjaśniony przez strukturę chemiczną substancji. Pod względem chemicznym linkozamidy pochodzą z piranoz. Są to monosacharydy o budowie sześciopierścieniowej.

Z medycznego punktu widzenia linkozamidami są antybiotyki klindamycyna i linkomycyna. Substancja czynna linkomycyna jest otrzymywana poprzez izolację z bakterii Streptomyces lincolnensis. Linkomycyna A stosowana w medycynie składa się z propyloproliny i metylotiolinkozaminidu. Propylprolina jest pochodną aminokwasu proliny. Metylotiolinkozaminid jest pochodną oktozy, cukru C8. Połączenie między tymi dwiema substancjami to wiązanie amidowe.

Substancja czynna klindamycyna jest wytwarzana półsyntetycznie z linkomycyny przez chlorowanie. Klindamycyna jest stosowana w Niemczech zarówno w medycynie, jak i weterynarii. Linkomycyna jest dopuszczona do stosowania tylko w weterynarii w Niemczech. Jest również stosowany w medycynie człowieka w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie.

Efekt farmakologiczny

Linkozamidy działają bakteriostatycznie na organizm. Hamują rozwój bakterii. Antybiotyki z grupy linkozamidów nazywane są również inhibitorami syntezy białek. Hamują syntezę białek bakterii, wiążąc się z podjednostką 50-S rybosomów bakterii. Oznacza to, że nie mogą już produkować białek niezbędnych do dalszego wzrostu.

Linkomycyna działa dobrze na patogeny Gram-dodatnie. Należą do nich paciorkowce i gronkowce. Po podaniu substancja przenika do własnych fagocytów organizmu, czyli makrofagów. Tam gromadzi się i jest transportowany przez komórki do miejsca działania. Substancja czynna jest rozkładana przez wątrobę. Substancja jest ponownie wydalana z moczem i kałem.

Oprócz działania bakteriostatycznego klindamycyna w dużych dawkach może również działać bakteriobójczo, czyli zabijać bakterie. Substancja czynna może być również stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie tlenowe, takie jak paciorkowce i gronkowce. Klindamycyna jest również skuteczna przeciwko Gram-ujemnym beztlenowcom i chlamydiom. Toxoplasma gondii, czynnik wywołujący toksoplazmozę, można leczyć kombinacją klindamycyny i substancji czynnej pirymetaminy.

Klindamycyna jest łatwo wchłaniana po spożyciu. 90% substancji czynnej jest wchłaniane i transportowane do miejsca zakażenia poprzez wiązanie z białkami osocza. Oprócz narządów wewnętrznych substancja czynna dociera również do płynów ustrojowych, takich jak płyny opłucnowe i stawowe, a także do tkanek, takich jak skóra i szpik kostny.

Klindamycyna może przenikać przez łożysko iw ten sposób przenosić się na płód u kobiet w ciąży. Substancja czynna przenika również do mleka matki. Klindamycyna jest również rozkładana przez wątrobę. Jest wydalany z kałem i moczem.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

W medycynie weterynaryjnej w Niemczech linkomycyna jest stosowana głównie w leczeniu chorób zakaźnych dróg oddechowych, skóry i oczu. Składnik czynny podaje się doustnie, domięśniowo lub dożylnie.

Klindamycyna jest stosowana w medycynie do leczenia różnych infekcji. Składnik czynny można podawać doustnie lub dożylnie. Jednym z obszarów zastosowania jest leczenie zapalenia kości i szpiku, czyli zapalenia kości. Może wystąpić jako część zespołu stopy cukrzycowej.

Przewlekłe zapalenie kości i szpiku można również leczyć klindamycyną. Głównie, gdy infekcja jest wywoływana przez patogen Staphylococcus aureus. Innym możliwym zastosowaniem leku jest zapalenie stawów wywołane przez bakterie, septyczne zapalenie stawów.

W stomatologii substancję czynną stosuje się w leczeniu infekcji jamy ustnej. Innym obszarem zastosowania klindamycyny są stany zapalne skóry, takie jak czyraki lub ropnie. Składnik aktywny jest również stosowany w leczeniu trądziku. Klindamycyną można również leczyć różycę (róża rany), rozległe zapalenie skóry spowodowane zakażeniem paciorkowcami.

Substancja czynna jest stosowana w leczeniu infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych. Należą do nich zapalenie migdałków, gardła i zatok, a także zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i ropień płuc.

W ginekologii klindamycyna jest stosowana w leczeniu zapalenia błony śluzowej macicy, jajowodów i jajników oraz zakażeń chlamydiami.

Klindamycyna jest uważana za substytut antybiotyku u pacjentów z alergią na penicylinę.

Zagrożenia i skutki uboczne

Linkozamidy mają tę samą zasadę działania, co grupa makrolidów antybiotyków. Może to prowadzić do oporności krzyżowej między makrolidami i linkozamidami. Linkomycyny nie wolno stosować doustnie u zwierząt roślinożernych, ponieważ zapalenie jelit może prowadzić do śmierci. Skutki uboczne leku mogą obejmować biegunkę i wymioty.

Podobnie jak wiele innych antybiotyków, klindamycyna może powodować rzekomobłoniaste zapalenie jelit. W tym zapaleniu jelita przyjmowanie antybiotyków prowadzi do zaburzenia równowagi bakterii jelitowych. Bakteria Clostridium difficile może się szybko namnażać.Wydziela toksyny powodujące choroby jelit.

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit objawia się ciężką biegunką z utratą płynów. To poważna choroba, która może być śmiertelna.

Klindamycyna może powodować reakcje alergiczne. Po spożyciu mogą wystąpić nudności, wymioty i biegunka. Obserwowano przemijające zmiany w morfologii krwi i wartości wątroby. Bardzo rzadko opisywano również przemijające zapalenie wątroby z żółtaczką i występowanie zapalenia stawów.