fenobarbital

fenobarbital to lek należący do grupy barbituranów. Stosowany jest w leczeniu padaczki oraz w przygotowaniu do znieczulenia.

Co to jest fenobarbital?

Fenobarbital jest barbituranem. Barbiturany to leki o działaniu nasennym, narkotycznym lub uspokajającym. Nazwa barbiturany pochodzi od kwasu barbiturowego, jednego z aktywnych składników barbituranów. Barbiturany działają biochemicznie poprzez tak zwany receptor GABA.

Można wyróżnić barbiturany krótko działające, średnio długo działające i długo działające. Fenobarbital jest jednym z długo działających barbituranów. Fenobarbital był przepisywany jako środek nasenny już w latach sześćdziesiątych i siedemdziesiątych XX wieku. Ze względu na poważne skutki uboczne i duży potencjał uzależnienia od 1992 roku fenobarbital nie był przepisywany jako środek nasenny.

Obecnie lek jest stosowany w leczeniu padaczki. Lek uspokajający i przeciwdrgawkowy jest również stosowany w przygotowaniu do znieczulenia. Synteza substancji czynnej zachodzi poprzez reakcję kondensacji pomiędzy mocznikiem i estrem dietylowym kwasu etylofenylomalonowego.

Efekt farmakologiczny

Fenobarbital jest prawie całkowicie wchłaniany przez organizm po podaniu doustnym i domięśniowym. Maksymalne stężenia we krwi stwierdza się po podaniu doustnym po 6 do 19 godzinach. W przypadku podania domięśniowego najwyższe stężenia we krwi można znaleźć po 3 do 5 godzinach. Fenobarbital działa nasennie i uspokajająco. Lek jest również stosowany przeciwko napadom. Efekt jest silnie zależny od dawki.

Podobnie jak większość innych barbituranów, fenobarbital działa na receptor GABA. Receptory GABA to białka w komórkach nerwowych, które mogą wiązać neuroprzekaźnik - kwas gamma-aminomasłowy. Ten nadajnik jest również znany jako GABA. GABA jest głównym neurotransmiterem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) człowieka. Podobnie jak benzodiazepiny, barbiturany, takie jak fenobarbital, zwiększają działanie GABA na receptor. Powodują również, że kanał pozostaje otwarty dłużej po przyłączeniu GABA.

Jednocześnie fenobarbital blokuje receptory AMPA. Receptory AMPA są podzbiorem receptorów glutaminianu. Glutaminian jest również ważnym neuroprzekaźnikiem. To ekscytujące. Połączenie hamowania GABA i blokowania pobudzającego działania glutaminianu jest odpowiedzialne za działanie uspokajające i tłumiące fenobarbitalu.

Aby lek miał działanie przeciwdrgawkowe w organizmie, wymagane jest stężenie w osoczu wynoszące 15–25 μg / ml.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Głównym obszarem zastosowania fenobarbitalu jest epilepsja. Lek stosuje się w leczeniu grand mal, impulsywnego petit mal, a także w leczeniu stanów padaczkowych. Tutaj jednak jest stosowany jako roztwór do wstrzykiwań. Stan padaczkowy to niezwykle długi napad padaczkowy. W większości przypadków jest to seria napadów, które łączą się ze sobą. Stan padaczkowy zagraża życiu i może prowadzić do poważnych uszkodzeń.

Fenobarbital jest również stosowany jako roztwór do wstrzykiwań w przygotowaniu do znieczulenia. Lek przez długi czas był w obiegu jako środek nasenny. Od 1992 roku leki zawierające fenobarbital nie są już zatwierdzane jako środki nasenne.

Zagrożenia i skutki uboczne

Nie wolno przyjmować fenobarbitalu, jeśli występuje nadwrażliwość na fenobarbital lub inne barbiturany. Stosowanie fenobarbitalu jest również przeciwwskazane w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, środkami nasennymi i przeciwbólowymi. To samo dotyczy zatrucia środkami pobudzającymi lub psychotropowymi o działaniu depresyjnym.

Fenobarbital może powodować poważne skutki uboczne, dlatego można go stosować tylko po bardzo dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. Podczas leczenia fenobarbitalem należy prowadzić ścisłe monitorowanie.

Często podczas przyjmowania leku występują bóle głowy, zawroty głowy i nudności. Pacjenci mogą być zdezorientowani i mieć wolniejszy czas odpowiedzi. Obserwuje się także paradoksalne stany podniecenia. Jedną z możliwych poważnych konsekwencji fenobarbitalu jest ostra porfiria wątrobowa. Porfiria jest chorobą metaboliczną, która jest związana z upośledzonym rozpadem barwnika krwi. Charakterystyczny jest przerywany przebieg z silnymi bólami brzucha i lekkimi reakcjami nietolerancji. Osoby dotknięte chorobą cierpią na kolkowy ból brzucha, wymioty, nudności, zaczerwienienie moczu, drgawki i objawy psychiatryczne, takie jak psychoza.

Podczas leczenia fenobarbitalem mogą również wystąpić poważne problemy z wątrobą i nerkami. Poważne uszkodzenie mięśnia sercowego jest również możliwą konsekwencją połknięcia. Osoby, które miały w przeszłości zaburzenia nastroju lub osoby, których bliscy mają zaburzenia nastroju, są bardziej narażone na wystąpienie psychiatrycznych skutków ubocznych.

Jeśli fenobarbital jest podawany razem z innymi lekami działającymi ośrodkowo, może dojść do nasilenia skutków i skutków ubocznych tych leków. Oprócz alkoholu do narkotyków zalicza się także środki przeciwbólowe i nasenne, alergie i leki psychotropowe.

Fenobarbital zwiększa także produkcję enzymów rozbijających leki, co przyspiesza rozkład niektórych leków w wątrobie. Utrata skuteczności wpływa na leki takie jak hormony tarczycy, doksycyklina, gryzeofulwina, doustne środki antykoncepcyjne, lamotrygina, kortykosteroidy lub leki doustne hamujące krzepnięcie krwi.

Dzieci, których matki były leczone fenobarbitalem podczas ciąży, mają zwiększoną liczbę wad rozwojowych. Lek dociera do dziecka przez łożysko i powoduje tam uszkodzenia. Dlatego fenobarbital powinien być przepisywany i przyjmowany w okresie ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

Podczas leczenia fenobarbitalem może wystąpić niedobór kwasu foliowego. To z kolei sprzyja wadom rozwojowym nienarodzonego dziecka. Jeśli matka musi przyjmować fenobarbital w czasie ciąży, zaleca się ścisłe monitorowanie rozwoju nienarodzonego dziecka za pomocą oznaczeń α-fetoproteiny i USG.

Fenobarbital ma duży potencjał uzależnienia. Opisywano nawet objawy odstawienne u noworodków, których matki były leczone fenobarbiolem.