fenobarbital

fenobarbital to lek należący do grupy barbituranów. Stosowany jest w leczeniu padaczki oraz w przygotowaniu do znieczulenia.

Co to jest fenobarbital?

Fenobarbital to lek należący do grupy barbituranów. Stosowany jest w leczeniu padaczki oraz w przygotowaniu do znieczulenia.

Fenobarbital jest barbituranem. Barbiturany to leki o działaniu nasennym, narkotycznym lub uspokajającym. Nazwa barbiturany pochodzi od kwasu barbiturowego, jednego z aktywnych składników barbituranów. Barbiturany działają biochemicznie poprzez tak zwany receptor GABA.

Można wyróżnić barbiturany krótko działające, średnio długo działające i długo działające. Fenobarbital jest jednym z długo działających barbituranów. Fenobarbital był przepisywany jako środek nasenny już w latach sześćdziesiątych i siedemdziesiątych XX wieku. Ze względu na poważne skutki uboczne i duży potencjał uzależnienia od 1992 roku fenobarbital nie był przepisywany jako środek nasenny.

$config[ads_text1] not found

Obecnie lek jest stosowany w leczeniu padaczki. Lek uspokajający i przeciwdrgawkowy jest również stosowany w przygotowaniu do znieczulenia. Synteza substancji czynnej zachodzi poprzez reakcję kondensacji pomiędzy mocznikiem i estrem dietylowym kwasu etylofenylomalonowego.

Efekt farmakologiczny

Fenobarbital jest prawie całkowicie wchłaniany przez organizm po podaniu doustnym i domięśniowym. Maksymalne stężenia we krwi stwierdza się po podaniu doustnym po 6 do 19 godzinach. W przypadku podania domięśniowego najwyższe stężenia we krwi można znaleźć po 3 do 5 godzinach. Fenobarbital działa nasennie i uspokajająco. Lek jest również stosowany przeciwko napadom. Efekt jest silnie zależny od dawki.

Podobnie jak większość innych barbituranów, fenobarbital działa na receptor GABA. Receptory GABA to białka w komórkach nerwowych, które mogą wiązać neuroprzekaźnik - kwas gamma-aminomasłowy. Ten nadajnik jest również znany jako GABA. GABA jest głównym neurotransmiterem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) człowieka. Podobnie jak benzodiazepiny, barbiturany, takie jak fenobarbital, zwiększają działanie GABA na receptor. Powodują również, że kanał pozostaje otwarty dłużej po przyłączeniu GABA.

$config[ads_text2] not found

Jednocześnie fenobarbital blokuje receptory AMPA. Receptory AMPA są podzbiorem receptorów glutaminianu. Glutaminian jest również ważnym neuroprzekaźnikiem. To ekscytujące. Połączenie hamowania GABA i blokowania pobudzającego działania glutaminianu jest odpowiedzialne za działanie uspokajające i tłumiące fenobarbitalu.

Aby lek miał działanie przeciwdrgawkowe w organizmie, wymagane jest stężenie w osoczu wynoszące 15–25 μg / ml.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Głównym obszarem zastosowania fenobarbitalu jest epilepsja. Lek stosuje się w leczeniu grand mal, impulsywnego petit mal, a także w leczeniu stanów padaczkowych. Tutaj jednak jest stosowany jako roztwór do wstrzykiwań. Stan padaczkowy to niezwykle długi napad padaczkowy. W większości przypadków jest to seria napadów, które łączą się ze sobą. Stan padaczkowy zagraża życiu i może prowadzić do poważnych uszkodzeń.

Fenobarbital jest również stosowany jako roztwór do wstrzykiwań w przygotowaniu do znieczulenia. Lek przez długi czas był w obiegu jako środek nasenny. Od 1992 roku leki zawierające fenobarbital nie są już zatwierdzane jako środki nasenne.

Zagrożenia i skutki uboczne

Nie wolno przyjmować fenobarbitalu, jeśli występuje nadwrażliwość na fenobarbital lub inne barbiturany. Stosowanie fenobarbitalu jest również przeciwwskazane w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, środkami nasennymi i przeciwbólowymi. To samo dotyczy zatrucia środkami pobudzającymi lub psychotropowymi o działaniu depresyjnym.

$config[ads_text3] not found

Fenobarbital może powodować poważne skutki uboczne, dlatego można go stosować tylko po bardzo dokładnej ocenie korzyści i ryzyka. Podczas leczenia fenobarbitalem należy prowadzić ścisłe monitorowanie.

Często podczas przyjmowania leku występują bóle głowy, zawroty głowy i nudności. Pacjenci mogą być zdezorientowani i mieć wolniejszy czas odpowiedzi. Obserwuje się także paradoksalne stany podniecenia. Jedną z możliwych poważnych konsekwencji fenobarbitalu jest ostra porfiria wątrobowa. Porfiria jest chorobą metaboliczną, która jest związana z upośledzonym rozpadem barwnika krwi. Charakterystyczny jest przerywany przebieg z silnymi bólami brzucha i lekkimi reakcjami nietolerancji. Osoby dotknięte chorobą cierpią na kolkowy ból brzucha, wymioty, nudności, zaczerwienienie moczu, drgawki i objawy psychiatryczne, takie jak psychoza.

Podczas leczenia fenobarbitalem mogą również wystąpić poważne problemy z wątrobą i nerkami. Poważne uszkodzenie mięśnia sercowego jest również możliwą konsekwencją połknięcia. Osoby, które miały w przeszłości zaburzenia nastroju lub osoby, których bliscy mają zaburzenia nastroju, są bardziej narażone na wystąpienie psychiatrycznych skutków ubocznych.

Jeśli fenobarbital jest podawany razem z innymi lekami działającymi ośrodkowo, może dojść do nasilenia skutków i skutków ubocznych tych leków. Oprócz alkoholu do narkotyków zalicza się także środki przeciwbólowe i nasenne, alergie i leki psychotropowe.

Fenobarbital zwiększa także produkcję enzymów rozbijających leki, co przyspiesza rozkład niektórych leków w wątrobie. Utrata skuteczności wpływa na leki takie jak hormony tarczycy, doksycyklina, gryzeofulwina, doustne środki antykoncepcyjne, lamotrygina, kortykosteroidy lub leki doustne hamujące krzepnięcie krwi.

$config[ads_text4] not found

Dzieci, których matki były leczone fenobarbitalem podczas ciąży, mają zwiększoną liczbę wad rozwojowych. Lek dociera do dziecka przez łożysko i powoduje tam uszkodzenia. Dlatego fenobarbital powinien być przepisywany i przyjmowany w okresie ciąży wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

Podczas leczenia fenobarbitalem może wystąpić niedobór kwasu foliowego. To z kolei sprzyja wadom rozwojowym nienarodzonego dziecka. Jeśli matka musi przyjmować fenobarbital w czasie ciąży, zaleca się ścisłe monitorowanie rozwoju nienarodzonego dziecka za pomocą oznaczeń α-fetoproteiny i USG.

Fenobarbital ma duży potencjał uzależnienia. Opisywano nawet objawy odstawienne u noworodków, których matki były leczone fenobarbiolem.