Teofilina

Teofilina jest jednym z najważniejszych składników aktywnych w leczeniu chorób układu oddechowego. Jest szczególnie stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej.

Co to jest teofilina?

Teofilina jest jednym z najważniejszych składników aktywnych w leczeniu chorób układu oddechowego. Jest szczególnie stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej.

Lek teofilina pochodzi z grupy alkaloidów purynowych i jest pochodną ksantyny. Nazwa teofilina wywodzi się z liści herbaty. Niemieckiemu lekarzowi Albrechtowi Kosselowi (1853-1927) udało się wyizolować niewielkie ilości tej substancji z liści herbaty w 1888 roku. Teofilina znajduje się również w ziarnach kawy, guaranie i orzechach coli, choć w niewielkich ilościach. W metabolizmie człowieka teofilina działa jako produkt rozkładu kofeiny.

Około 1895 roku niemiecki chemik Emil Fischer (1852-1919) zdołał zsyntetyzować teofilinę, zaczynając od kwasu 1,3-dimetylomoczowego. Synteza winogron opisana przez chemika Wilhelma Traube (1866-1942) w 1900 r. Reprezentuje proces syntezy chemicznej, który jest nadal stosowany.

Teofilina była początkowo stosowana terapeutycznie jako lek moczopędny. Od 1921 roku substancję czynną wprowadzono również do leczenia dusznicy bolesnej. Teofilina jest integralną częścią leczenia astmy oskrzelowej od 1922 roku. Od lat 70. na rynku pojawiły się preparaty teofilinowe, które uwalniają substancję czynną z opóźnieniem, co oznaczało możliwość stałego leczenia chorych na astmę. Jednak teofilina straciła później na znaczeniu wraz z wprowadzeniem beta-sympatykomimetyków i glukokortykoidów.

W naturze teofilina zawsze występuje razem z innymi alkaloidami purynowymi. Są to przede wszystkim kofeina i teobromina. Zawartość teofiliny jest najwyższa w guaranie i wynosi 0,25%.

Efekt farmakologiczny

Teofilina jest jedną z pochodnych ksantyny i ma różne działanie. Lek hamuje rozpad neuroprzekaźnika CAMP. To z kolei powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i ułatwia oddychanie. Jednocześnie zwiększa się aktywność rzęsek, co prowadzi do wzmożonego usuwania śluzu.

Istotne jest także hamowanie substancji przekaźnikowej adenozyny w mięśniach oskrzeli. Pozwala to na rozszerzenie oskrzeli i rozluźnienie. Kolejnym efektem jest blokowanie adenozyny w mózgu. Ponieważ adenozyna jest również odpowiedzialna za regulację snu, istnieje ryzyko wystąpienia problemów ze snem podczas stosowania teofiliny.

Ponadto teofilina spowalnia uwalnianie histaminy. Histamina, neurotransmiter, jest coraz bardziej uwalniana w organizmie człowieka w kontekście alergii i infekcji. Histamina pośredniczy w reakcjach zapalnych i obkurcza mięśnie oskrzeli. Blokując substancję przekaźnikową, zmniejszają się objawy zapalne w przewlekłym zapaleniu oskrzeli lub astmie oskrzelowej. Jednak właściwości przeciwzapalne teofiliny są słabsze niż glikokortykoidów.

Po doustnym podaniu teofiliny substancja czynna jest wchłaniana do jelita poprzez krew. Rozpad leku zachodzi w wątrobie, podczas gdy produkty rozpadu opuszczają organizm przez nerki.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Teofilina jest stosowana głównie w leczeniu umiarkowanej i ciężkiej astmy. Lek jest często łączony z glukokortykoidami i agonistami receptorów beta-2 adrenergicznych. Teofilina jest odpowiednia zarówno w zapobieganiu, jak i leczeniu napadów astmy. Inne obszary zastosowania to przewlekłe zapalenie oskrzeli i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Środek może być również stosowany w przypadkach rozedmy (nadmiernego napełnienia płuc) i przewlekłego zapalenia płuc.

W stosowaniu teofiliny ważną rolę odgrywa prawidłowe dawkowanie leku. Od tego zależy optymalny efekt preparatu. Z tego powodu środek przyjmuje się zwykle w postaci kapsułek lub tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które zapewniają ciągłe uwalnianie substancji czynnej. W ten sposób we krwi pacjenta zawsze znajdują się stałe ilości teofiliny. Dzienna dawka różni się w zależności od pacjenta. Ponieważ teofilina jest wydawana na receptę, lek można otrzymać w aptekach wyłącznie za okazaniem recepty.

Tutaj znajdziesz swoje leki

➔ Leki na duszności i problemy z płucami

Zagrożenia i skutki uboczne

Przyjmowanie teofiliny może również powodować niepożądane skutki uboczne. W większości przypadków następuje przyspieszenie akcji serca, kołatanie serca, problemy ze snem, niepokój, drżenie kończyn, bóle głowy i niskie ciśnienie krwi. Czasami możliwe są również skurcze oskrzeli, gorączka, pokrzywka, reakcje skórne lub zmniejszenie liczby płytek krwi.

Problemy zdrowotne mogą być również spowodowane nadmiernymi dawkami teofiliny. Objawia się to nagłym spadkiem ciśnienia krwi, napadami drgawkowymi, takimi jak epilepsja, ciężkimi dolegliwościami żołądkowo-jelitowymi związanymi z krwawieniem, zaburzeniami rytmu serca i uszkodzeniem mięśni. Ponieważ teofilina ma negatywny wpływ na zdolność reagowania, należy unikać udziału w ruchu drogowym.

Teofiliny nie wolno w ogóle podawać, jeśli pacjent jest nadwrażliwy na lek lub jeśli występuje ostra arytmia serca. To samo dotyczy niedawnego zawału serca. Jeśli pacjent cierpi na niestabilną dusznicę bolesną, wysokie ciśnienie krwi, choroby mięśnia sercowego, nadczynność tarczycy, porfirię, wrzody żołądka lub jelit, padaczkę, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, lekarz prowadzący musi dokładnie rozważyć ryzyko i korzyści.

Gdy teofilina jest stosowana razem z innymi lekami, mogą wystąpić interakcje. Dotyczy to w szczególności pigułek antykoncepcyjnych, beta-2 sympatykomimetyków, antagonistów receptora H2 - ranitydyny i cymetydyny, odrobaczającego tiabendazolu, blokerów kanału wapniowego, takich jak diltiazem i werapamil, antybiotyków makrolidowych, takich jak erytromycyna, leku dna moczanowego - allopurynolu i beta-blokerów - propranolu. mają one nasilający wpływ na teofilinę.

Z drugiej strony, efekty osłabiające występują przy przyjmowaniu barbituranów, leków przeciwpadaczkowych, leku na dnę moczanową sulfinpyrazonu, antybiotyku ryfampicyny i dziurawca.