Aminoglikozyd

W a Aminoglikozyd są to antybiotyki z grupy oligosacharydów (węglowodany z kilku identycznych lub różnych cukrów prostych). Antybiotyki aminoglikozydowe mają działanie bakteriobójcze.

Co to jest aminoglikozyd?

Aminoglikozydy stanowią niejednorodną grupę wśród antybiotyków, które są przypisane do oligosacharydów. Są stosowane w leczeniu infekcji bakteryjnych. Podawany jest w postaci zastrzyków, kremu lub kropli do oczu lub uszu. Lek z tej grupy antybiotyków podawany jest w postaci tabletek.

Aminoglikozydy są połączeniem aminokwasów i cegiełek cykloheksanu i są rozpuszczalne w wodzie. Okres półtrwania wynosi około dwóch godzin, a wydalanie następuje głównie przez nerki.

Pierwszym odkrytym antybiotykiem aminoglikozydowym była streptomycyna w 1944 r. W rezultacie izolowano coraz więcej podobnych substancji czynnych. Podzielono go na aminoglikozydy do leczenia zakażeń ogólnych (np. Amikacyna, gentamycyna, tobramycyna) oraz do leczenia szczególnych przypadków (np. Streptomycyna, neomycyna, paromomycyna).

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Aminoglikozydy mają silne działanie bakteriobójcze. Atakują bakterie, gdzie przyczepiają się do rybosomów. Są to narządy komórkowe do tworzenia białek. Blokując rybosomy, białka tworzą się nieprawidłowo i tracą swoją funkcję. To powoduje śmierć bakterii.

Aminoglikozydy przenikają do bakterii przez pory ścian komórkowych lub bezpośrednio przez błonę komórkową, co wyjaśnia szybki początek działania. Jednak wrażliwe są tylko bakterie, które potrzebują tlenu do życia. Dlatego aminoglikozydy nie są skuteczne przeciwko bakteriom beztlenowym.

Aminoglikozydy działają wewnątrz bakterii, przez co patogeny giną nawet kilka godzin po podaniu, w zależności od stężenia substancji czynnej. Efekt znacznie słabnie, jeśli druga dawka jest podana zbyt szybko po pierwszej. Efekt jest zatem lepszy przy dużej pojedynczej dawce aminoglikozydów niż przy kilku zastosowaniach w krótkich odstępach czasu.

Aminoglikozydy gromadzą się głównie w nerkach i tkance ucha wewnętrznego. W związku z tym ryzyko zatrucia wzrasta, im dłużej jest używany. Wypływa tylko wtedy, gdy stężenie jest wyższe niż we krwi. Dlatego ważne jest, aby regularnie sprawdzać stężenie krwi przez lekarza.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Aminoglikozydy niszczą różne patogeny. Przyjmowane doustnie działają w jelicie cienkim i grubym, przy zastosowaniu kremów ograniczonych do skóry i zastrzykami na cały organizm.

Doustnie podaje się neomycynę i paronomycynę, które powinny zapewnić jelito wolne od zarazków. Stosuje się je przed operacjami, w śpiączce, w przypadku „zatrucia” mózgu z powodu niewydolności wątroby, w białaczce czy w granulocytopenii.

Framycetyna, Kanamycyna i Neomycyna są stosowane do użytku zewnętrznego w infekcjach bakteryjnych skóry lub oczu. Pozajelitowe podawanie amikacyny, gentamycyny, netilmycyny lub tobramycyny prowadzi się w przypadku patogenów, takich jak gronkowiec złocisty lub paciorkowce typu A.

W gruźlicy streptomycynę podaje się pozajelitowo, amikacynę, gentamycynę, netilmycynę lub tobramycynę w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi w zagrażających życiu zatruciach krwi. Te dwie grupy antybiotyków uzupełniają się w działaniu, ale nie wolno ich mieszać w jednej infuzji.

Amikacyna, gentamycyna, netilmycyna i tobramycyna aminoglikozydy są stosowane w leczeniu zapalenia wsierdzia (zapalenie wewnętrznej ściany serca) lub ciężkich infekcji (np. Wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa, listerię, enterokoki, mykobakterie, enterobakterie, gronkowce).

Inne aktywne składniki to apramycyna i higromycyna. Spektynomycyna jest podobnie działającym środkiem, który jest stosowany tylko w leczeniu niepowikłanej rzeżączki, pod warunkiem, że penicyliny nie działają.

Należy go podawać pozajelitowo, zwłaszcza w przypadku infekcji ogólnoustrojowych, ponieważ aminoglikozydy nie są wchłaniane. Aminoglikozydów nie należy podawać pacjentom z nietolerancją substancji czynnych.

Zagrożenia i skutki uboczne

Dawkowanie aminoglikozydów należy przeprowadzać ostrożnie ze względu na wąski zakres terapeutyczny. Są więc typowymi antybiotykami do stosowania w medycynie intensywnej terapii. Aminoglikozydy są szczególnie skoncentrowane w nerkach i uchu wewnętrznym i mają działanie nefrotoksyczne (w większości odwracalne) oraz przedsionkowo-ototoksyczne (w większości nieodwracalne). Aminoglikozydy często przedłużają działanie substancji blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Typowe skutki uboczne to zazwyczaj nudności i wymioty, senność i ataksja (zaburzenia koordynacji ruchów).

Długotrwałe stosowanie (ponad trzy dni), częste podawanie, wysokie dawki, wcześniejsza choroba nerek, podeszły wiek i wysoki poziom we krwi mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych.