Atazanavir

W Atazanavir jest to substancja lecznicza. Jest stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV.

Co to jest atazanawir?

Lek atazanawir jest dostępny w handlu w Niemczech pod nazwą Reyataz®. Jest przyjmowany doustnie i jest stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Środek należy do grupy inhibitorów proteazy HIV.

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła produkt w czerwcu 2003 r. UE przystąpiła do UE w marcu 2004 r. Właścicielem licencji jest amerykańska firma farmaceutyczna Bristol-Myers Squibb.

Efekt farmakologiczny

Atazanawir ma właściwości przeciwwirusowe. Działanie substancji opiera się na hamowaniu proteazy HIV. Jest to niezwykle ważne w dojrzewaniu wirusa HIV. Atazanawir wiąże proteazę wirusa HIV. Hamując enzym wirusowy, można zapobiec namnażaniu się wirusa. Jeśli proces rozmnażania zostanie przerwany, zmniejsza się miano wirusa w organizmie.

Większość atazanawiru wiąże się z białkami krwi. Substancja czynna jest rozkładana w wątrobie przez układ cytochromów. Przyjmowanie innego inhibitora proteazy HIV powoduje wolniejszy rozkład atazanawiru w wątrobie. W ten sposób środek zaradczy może mieć dłuższy efekt. Okres półtrwania substancji wynosi około siedmiu do dwunastu godzin.

Możliwe jest łączenie atazanawiru z NRTI (nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy). To są inhibitory transkryptazy.

Siła atazanawiru została sprawdzona w kilku badaniach. Stwierdzono porównywalny efekt z innymi inhibitorami proteazy HIV.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Atazanawir jest stosowany w skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej w leczeniu zakażenia HIV (AIDS). Produkt jest dopuszczony dla dorosłych pacjentów.

W przeciwieństwie do innych preparatów atazanawir wystarczy przyjmować tylko raz dziennie. Fakt ten wynika z długiego okresu półtrwania leku. Podawany jest w postaci tabletek, które pacjent przyjmuje po posiłku. Dawka środka wynosi 1 x 300 miligramów lub 1 x 100 mg na tabletkę.

Po zażyciu występuje również połączenie atazanawiru i wzmacniacza farmakokinetyki, takiego jak kobicystat lub rytonawir. Leki te należą do grupy inhibitorów CYP. Działają poprzez zmniejszenie metabolicznego rozkładu atazanawiru. W USA można obecnie podawać niektórym pacjentom dawkę 1 x 400 mg. Ritonavir nie jest używany.

Atazanawir jest dobrze tolerowany. Środka nie można jednak stosować w przypadku niewydolności wątroby lub nadwrażliwości na substancję czynną.

Zagrożenia i skutki uboczne

Pomimo pozytywnej tolerancji podczas przyjmowania atazanawiru możliwe są różne niepożądane skutki uboczne. U pacjentów mogą wystąpić żółtaczka (żółtaczka), nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, bóle głowy, zawroty głowy lub bóle mięśni. W niektórych przypadkach możliwa jest również gorączka, problemy ze snem, wysypki na skórze, depresja i obwodowe objawy neurologiczne.

Rzadko po zażyciu leku dochodzi do podwyższonego poziomu cholesterolu lub zaburzeń metabolizmu tłuszczów, takich jak lipodystrofia lub hiperlipidemia. Czasami wzrost stężenia bilirubiny we krwi prowadzący do żółtaczki może wymagać zaprzestania leczenia atazanawirem. Zasadniczo jednak w przypadku tego środka występuje mniej dokuczliwych skutków ubocznych niż w przypadku stosowania porównywalnych substancji.

Innym problemem zdrowotnym mogą być interakcje z niektórymi innymi lekami. Jednak jest to również możliwe w przypadku innych inhibitorów proteazy. Dlatego podczas przyjmowania atazanawiru lub innych inhibitorów proteazy nie wolno przyjmować takich preparatów, jak pimozyd neuroleptyczny, midazolam lub ergotoksyny. Powodem tego jest udana interakcja z układem cytochromu P 450, który zmienia poziom osocza w organizmie.

Jednoczesne stosowanie atazanawiru i didanozyny, efawirenzu, klarytromycyny lub stawudyny może powodować zmiany stężenia w osoczu krwi.

Ponieważ lek rozkłada również enzym UGT 1A1 (glukorozylotransferaza urydyny), a tym samym hamuje rozkład pośredniej bilirubiny, nie ma sensu podawać jej razem z lekami, które są rozkładane przez UGT. Obejmują one inhibitor integrazy raltegrawir i inhibitor proteazy indynawir.