Nifedypina

Nifedypina to lek stosowany w celu obniżenia ciśnienia tętniczego, którego działanie polega na zahamowaniu napływu wapnia do komórek mięśniowych mięśni gładkich. Substancja czynna należy do grupy antagonistów wapnia typu 1,4-dihydropirydyny. Lek, który był często stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, znacznie stracił na znaczeniu ze względu na krótki czas działania i pewne skutki uboczne.

Co to jest nifedypina?

Nifedypina należy do grupy dihydropirydyn. Przedstawiciele tej klasy składników aktywnych obniżają ciśnienie krwi poprzez hamowanie napływu wapnia do kanałów wapniowych mięśni gładkich. Substancja czynna nifedypina jest uważana za substancję wiodącą w jednym z trzech typów strukturalnych blokerów kanału wapniowego.Są to leki przeciwnadciśnieniowe typu nifedypiny. Pozostałe dwa blokery kanału wapniowego należą do fenyloalkiloamin (typ werapamilu) i benzotiazepiny (typ diltiazemu).

Mechanizmy działania tych trzech typów są różne. Dihydropirydyny zapewniają rozszerzenie naczyń krwionośnych, fenyloalkiloaminy obniżają częstość akcji serca, a benzotiazepiny łączą oba mechanizmy.

Nifedypina jest nierozpuszczalnym w wodzie żółtawym proszkiem. Substancja jest również bardzo wrażliwa na światło. W wątrobie substancja czynna jest bardzo szybko rozkładana przez enzym CYP3A4 i dlatego podlega znacznemu ograniczeniu biodostępności ze względu na wysoki metabolizm pierwszego przejścia.

Efekt farmakologiczny

Działanie nifedypiny polega na hamowaniu napływu wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych przez kanały wapniowe. Nifedypina działa zatem jako bloker kanału wapniowego. Napływ jonów wapnia do komórek mięśniowych zmienia napięcie elektryczne i mięśnie ulegają skurczowi. W przypadku mięśni naczyniowych oznacza to zwężenie naczyń krwionośnych przy wzroście ciśnienia krwi.

Ten napływ wapnia jest częścią normalnego systemu regulacyjnego w krwiobiegu. Jeśli jednak występuje nadciśnienie pierwotne (wysokie ciśnienie krwi) lub inne choroby, które są spowodowane zaburzeniami krążenia, tylko rozszerzenie i rozkurcz naczyń krwionośnych może normalizować ciśnienie krwi. To rozluźnienie mięśni naczyniowych uzyskuje się poprzez hamowanie napływu wapnia do komórek mięśni naczyniowych.

Nifedypina hamuje tylko kanały wapniowe typu L. Kanał wapniowy typu L jest zależny od napięcia i znajduje się w błonie komórkowej kanalików T komórek mięśniowych. Napływ jonów wapnia do cytoplazmy komórek mięśniowych jest kontrolowany przez depolaryzację błony komórkowej poprzez aktywację receptora rianodyny. Ponieważ receptor rianodyny jest blisko spokrewniony z receptorem dihydropirydyny, dihydropirydyny mogą zatrzymać napływ wapnia do komórki. Ponieważ kanał jest dezaktywowany powoli, jest nazywany kanałem długotrwałym lub kanałem L.

Nifedypina działa głównie na komórki mięśni naczyniowych, ale nie na komórki mięśnia sercowego. Jednak organizm stara się przeciwdziałać spadkowi ciśnienia krwi w ramach mechanizmów regulacyjnych. Może to prowadzić do skutków ubocznych, które mogą być niebezpieczne, jeśli układ krążenia jest niestabilny.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Ze względu na swoje działanie przeciwnadciśnieniowe nifedypina jest stosowana w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego, nagłych przypadków nadciśnienia, zespołu Raynauda i stabilnej dławicy piersiowej. Lek ten jest również często stosowany w przypadkach przedwczesnego porodu. Może być również stosowany w kremach na szczeliny odbytu. Kremy zawierają 0,2% nifedypiny.

Pierwotne nadciśnienie tętnicze, zwane także nadciśnieniem pierwotnym, nie występuje bez wyraźnej przyczyny. Nifedypina pomaga tutaj, rozluźniając mięśnie naczyniowe. W nagłym przypadku z nadciśnieniem tętniczym nagle pojawia się wysokie ciśnienie krwi, które może nawet uszkodzić narządy wewnętrzne. W tym groźnym stanie ciśnienie krwi należy szybko obniżyć, aby uniknąć dalszych uszkodzeń. Najlepiej nadaje się do tego nifedypina.

Przełom nadciśnieniowy, wstępny etap nagłego nadciśnienia tętniczego, objawia się dusznicą bolesną, zawrotami głowy, trudnościami w oddychaniu, krwawieniami z nosa, stanami splątania, aż do śpiączki, oddawaniem moczu i zaburzeniom widzenia.

Z drugiej strony zespół Raynauda to zaburzenie krążenia tętniczego w palcach. Opuszki palców są białe i zimne, ponieważ ich przepływ krwi jest zaburzony przez skurcze mięśni naczyniowych. Zastosowanie nifedypiny sprawdziło się w zespole Raynauda. Nifedypinę można również stosować w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej.

Aby uzyskać trwały efekt, obecnie podaje się nifedypinę w postaci opóźniającej. Powolne uwalnianie nifedypiny jest gwarantowane dzięki tabletkom o przedłużonym uwalnianiu, dzięki czemu nowe składniki aktywne są zawsze dostępne po szybkim spadku skuteczności spowodowanym efektem pierwszego przejścia.

Zagrożenia i skutki uboczne

W przeszłości nifedypinę stosowano głównie w celu obniżenia ciśnienia krwi. W międzyczasie jednak nifedypina straciła swoje wybitne znaczenie, gdyż z jednej strony działa tylko przez krótki czas w postaci o przedłużonym uwalnianiu dzięki mechanizmowi pierwszego przejścia, az drugiej strony coraz częściej dostrzegane są jej skutki uboczne i przeciwwskazania.

Substancja czynna działa jedynie na rozluźnienie mięśni naczyniowych i nie ma znaczącego wpływu na tętno. Jednak silny wzrost stężenia leku prowadzi do gwałtownego spadku ciśnienia krwi, co wywołuje reakcje przeciwne w organizmie. Na przykład nifedypina jest przeciwwskazana w niestabilnej dławicy piersiowej, ponieważ rozwija się odruchowa tachykardia, która w tym stanie może zagrażać życiu.

Obecnie często stosuje się antagonistów wapnia drugiej generacji, którzy są magazynowani w błonach ze względu na ich rozpuszczalność w tłuszczu, a tym samym wolniej uwalniani. Mniejsza ekspozycja na te leki zmniejsza również ryzyko odruchowej tachykardii.

Oprócz niestabilnej dławicy piersiowej nifedypina jest również przeciwwskazana w przypadku zawałów serca, zwężeń zastawki aortalnej dużego stopnia, stanów wstrząsu lub w przypadku stosowania niektórych leków, takich jak ryfampicyna.

Częste działania niepożądane podczas przyjmowania nifedypiny to ból głowy, zaczerwienienie i ogólne osłabienie. Rzadziej występują bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, nerwowość, jadłowstręt, pocenie się, skurcze mięśni, gorączka, wielomocz lub zaburzenia widzenia. Tachykardia odruchowa jest również jednym z rzadszych skutków ubocznych.