Inhibitory pompy protonowej

Inhibitory pompy protonowej należą do grupy leków, która jest jednym z najsilniejszych czynników napędzających sprzedaż na świecie. Leki hamują działanie pompy protonowo-potasowej, enzymu, który działa jak pompa protonowa w komórkach okładzinowych żołądka do produkcji i uwalniania kwasu żołądkowego. Leki są zatem stosowane głównie przeciwko dolegliwościom i chorobom, które mogą być związane ze zwiększoną produkcją kwasu żołądkowego.

Co to są inhibitory pompy protonowej?

Inhibitory pompy protonowej, zwane także Inhibitory pompy protonowej (PPI) lub po prostu jako Kwasowe blokery zwane, hamują pompę protonowo-potasową w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. To właśnie enzym H + / K + -ATPaza odpowiada za uwalnianie protonów (H +) i wprowadzanie jonów K + do komórek okładzinowych żołądka.

Protony łączą się z ujemnymi jonami chlorkowymi, tworząc kwas solny (HCl). Wymagana energia jest uzyskiwana z konwersji ATP (trifosforan adenozyny) do ADP (difosforan adenozyny). Hamowanie lub blokowanie tego procesu zapobiega większości wytwarzania kwasu solnego w żołądku.

Tak zwane komórki okładzinowe lub komórki okładzinowe znajdują się w określonych obszarach błony śluzowej żołądka. Oprócz kwasu solnego, uwalniają również ważny czynnik wewnętrzny, który wiąże wrażliwą na kwas witaminę B12 ze sobą w żołądku i kieruje ją do końca jelita cienkiego, gdzie jest ponownie uwalniana, a następnie wchłaniana.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Inhibitory pompy protonowej blokują H + / K + -ATPazy w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Specyficzne ATPazy to białka transbłonowe, które wyprowadzają dodatnio naładowane jony wodoru (protony) z cytoplazmy pod wpływem gradientu elektrochemicznego i kierują dodatnie jony K + do cytoplazmy. „Enzym śluzy transbłonowej” pobiera niezbędną energię poprzez hydrolityczne rozszczepienie reszty fosforanowej z ATP, która staje się ADP tylko z dwiema resztami fosforanowymi.

Ponieważ wszystkie znane wcześniej inhibitory pompy protonowej są wrażliwe na kwasy, są one oferowane w postaci dojelitowej. Substancje lecznicze są uwalniane i wchłaniane tylko w jelicie cienkim. Substancja czynna PPI dociera do komórek okładzinowych przez krwioobieg i blokuje H + / K + -ATPazy bezpośrednio w przewodach wydzielniczych komórek okładzinowych.

Ze względu na dużą odległość, jaką musi pokonać aktywny składnik farmaceutyczny przez żołądek, jelito cienkie i krwioobieg, zanim zacznie działać w komórkach okładzinowych, upływa około półtorej godziny od przyjęcia preparatu, zanim zacznie działać. Nieodwracalna blokada enzymu zapewnia silną redukcję produkcji kwasu solnego w żołądku, który może nawet całkowicie ustąpić.

Wartość pH soków trawiennych w żołądku gwałtownie wzrasta i staje się mniej agresywna. Z jednej strony jest to celowe, aby osiągnąć określone efekty, z drugiej strony wyższa wartość pH wpływa na trawienie. Na przykład, rozkład długołańcuchowych białek i wchłanianie niektórych minerałów, takich jak wapń i magnez, są trudniejsze.

Kolejnym efektem działania blokerów kwasu są same komórki okładzinowe, które oprócz produkcji kwasu są również odpowiedzialne za wydzielanie czynnika wewnętrznego. Jest to specjalna glikoproteina, która wiąże wrażliwą na kwas witaminę B12 (kobalaminę) z miazgi pokarmowej i przenosi ją do dolnej części jelita cienkiego, gdzie jest uwalniana i ponownie wchłaniana.

PPI również - nieumyślnie - zmniejszają uwalnianie wewnętrznego czynnika, tak że długotrwałe stosowanie może prowadzić do problemów z powodu niewystarczającej podaży witaminy B12.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Inhibitory pompy protonowej są stosowane głównie w leczeniu refluksu przełyku i problemów z wyściółką żołądka. Częste cofanie się kwaśnej treści żołądkowej do przełyku często powoduje tam stan zapalny, w niektórych przypadkach nawet gardło. Ograniczenie produkcji kwasu może przynieść ulgę.

Osoby, które szczególnie silnie reagują na stresujące sytuacje, mają tendencję do wytwarzania patologicznie zwiększonej ilości kwasu żołądkowego z powodu zwiększonego stężenia hormonów stresu. Z tego powodu PPI są często stosowane, aby zapobiec przepływowi wstecznemu do przełyku (przełyku).

W przypadku zapalenia żołądka lub wrzodów żołądka mniej kwaśne środowisko w sokach żołądkowych sprzyja gojeniu. PPI są również stosowane w leczeniu wrzodów dwunastnicy (ulcus duodeni).

Innym obszarem zastosowań jest tzw. Ochrona żołądka przy długotrwałym przyjmowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). NLPZ zawierają środki przeciwzapalne, których głównym działaniem jest blokowanie cyklooksygenaz (COX), które odgrywają ważną rolę w odczuwaniu bólu. Hamowanie hormonu tkankowego COX ma zatem, między innymi, działanie uśmierzające ból. Jednak NLPZ mają również działanie hamujące na tworzenie się błony śluzowej żołądka, co zmniejsza ochronne działanie śluzu żołądkowego. Dlatego dodatkowe spożycie IPP służy ochronie błony śluzowej żołądka poprzez zwiększenie wartości pH.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Krótkoterminowe stosowanie PPI wiąże się z niewielkim ryzykiem. W rzadkich przypadkach występują niespecyficzne objawy, takie jak bóle brzucha, biegunka lub zawroty głowy i bóle głowy, które ustępują po okresie przyzwyczajania się.

Prawdziwe ryzyko pojawia się głównie w przypadku terapii długoterminowych. Ogólny problem wynika z wyższego pH w żołądku. Utrudnia to rozkład białek wielkocząsteczkowych i usuwanie minerałów i pierwiastków śladowych z miazgi pokarmowej.

Innym obszarem problemowym jest redukcja czynnika wewnętrznego poprzez przyjmowanie PPI. Jest to specjalna glikoproteina, która wiąże wrażliwą na kwasy witaminę B12 (kobalaminę) z miazgi pokarmowej w żołądku i może w ten sposób chronić przed kwasem solnym. W dłuższej perspektywie może to prowadzić do niedoboru witaminy B12 i rozwoju odpowiednich objawów niedoboru, takich jak łagodne lub ciężkie problemy neurologiczne lub miażdżyca.