Tygecyklina

Tygecyklina jest antybiotykiem wytwarzanym półsyntetycznie. Jest stosowany w przypadku skomplikowanych infekcji i infekcji wieloopornymi szczepami problemowymi.

Co to jest tygecyklina?

Lek tygecyklina jest jednym z antybiotyków tetracyklinowych i jednym z antybiotyków z klasy glicylocyklin. Tygecyklina jest pochodną tetracykliny. Ponieważ lek działa przeciwko wielu różnym patogenom, jest stosowany jako antybiotyk o szerokim spektrum działania. Antybiotyki o szerokim spektrum działania wychwytują wiele bakterii z zakresu gram-ujemnego i gram-dodatniego. Działają również przeciwko chlamydiom, riketsjom, krętkom i pierwotniakom.

Tygecyklina działa również przeciwko beztlenowcom, takim jak Clostridia. Infekcje wywołane przez Escherichia coli lub Acinetobacter baumannii można również leczyć tygecykliną. Tygecyklina jest obecnie skuteczna również przeciwko opornym na metycylinę Staphylococcus aureus (MRSA), enterokokom opornym na wankomycynę (VCE) oraz przeciwko patogenom wytwarzającym ESBL. Ponieważ tygecyklina musi być stosowana coraz częściej ze względu na rosnącą oporność, można spodziewać się dalszych oporności w przyszłości ze względu na powszechne stosowanie antybiotyku.

Efekt farmakologiczny

Tygecyklina działa jak większość tetracyklin. Lek hamuje syntezę białek na rybosomach patogenu. W rezultacie aminoacylo-tRNA nie może już gromadzić się na podjednostkach 30S rybosomów, tak że bakterie nie mogą się już namnażać.

W przeciwieństwie do innych tetracyklin, tygecyklina może omijać dwa mechanizmy oporności. Wiele opornych bakterii ma tak zwane pompy wypływowe. Usuwają antybiotyk z komórki bakteryjnej za pomocą białek transportowych. Tygecyklina może obejść ten mechanizm ochronny. Ponadto ma pięciokrotnie większe powinowactwo wiązania z rybosomami, przez co różne białka ochronne bakterii stają się nieskuteczne.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Tygecyklina jest antybiotykiem rezerwowym. Rezerwowe antybiotyki to specjalne antybiotyki stosowane wyłącznie w leczeniu zakażeń opornymi patogenami. W przypadku ciężkich infekcji można je również stosować jako skalkulowaną antybiotykoterapię. Podaje się je natychmiast, jeśli patogen jest nadal nieznany w przypadku ciężkiej infekcji, ale można go rozpoznać po objawach. Szybkie rozpoczęcie terapii ma na celu zapobieganie powikłaniom.

W Niemczech tygecyklina jest dopuszczona tylko do leczenia ciężkich zakażeń. Lek podaje się dożylnie. Możliwe obszary zastosowania to ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz skomplikowane zakażenia w obrębie jamy brzusznej. W większości przypadków te skomplikowane infekcje są nabywane ambulatoryjnie i wywoływane przez MRSA (oporny na metycylinę Staphylococcus aureus).

Zakażenia patogenami wytwarzającymi ESBL są również wskazaniem do zastosowania tygecykliny. ESBL to skrót od Extended Spectrum Beta-laktamases. Bakterie tworzące ESBL mogą rozkładać antybiotyki zawierające beta-laktam i dlatego są oporne na penicyliny, cefalosporyny i monobaktamy. Bakterie tworzące ESBL należą do tak zwanych zarazków problemowych. Odpowiadają za różnorodne infekcje w szpitalach. Szczególnie ważne są Klebsiella lub Escherichia coli tworzące ESBL. Jak dotąd tygecyklina jest nadal skuteczna przeciwko tym patogenom. Antybiotyk nie może jednak nic zrobić przeciwko infekcjom Pseudomonas aeruginosa.

Zagrożenia i skutki uboczne

Nadal nie ma badań dotyczących skuteczności i skutków ubocznych tygecykliny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Jednak już istnieją przesłanki wskazujące na to, że tygecyklina może zaburzać tworzenie kości u dzieci i młodzieży, co może opóźniać tworzenie się kości.

Skutek uboczny tygecykliny zależy od dawki. Dlatego zaleca się podzielenie dziennej dawki na dwie oddzielne dawki. Częste działania niepożądane to nudności i wymioty. Stwierdzono zwiększoną śmiertelność w porównaniu z innymi antybiotykami. W szczególności w przypadku zapalenia płuc leczenie tygecykliną wiąże się z wyższą śmiertelnością. Szczególnie negatywnie wpływa na przebieg choroby, jeśli podczas leczenia tygecykliną wystąpi nadkażenie. Nadkażenie to infekcja bakteryjna, która rozwija się w wyniku infekcji wirusowej. Ze względu na wysoką śmiertelność przed zastosowaniem tygecykliny należy przeprowadzić dokładną ocenę korzyści i ryzyka. Jeżeli po rozpoczęciu terapii okaże się, że infekcja nie znajduje się w zatwierdzonych wskazaniach, należy przeprowadzić alternatywne leczenie przeciwbakteryjne.

W przeciwieństwie do wielu innych antybiotyków tygecyklina nie jest metabolizowana przez tzw. Układ cytochromu P450. Dlatego istnieje niewielka interakcja między antybiotykiem a innymi lekami. W przypadku jednoczesnego podawania leku przeciwzakrzepowego warfaryny należy sprawdzić parametry krzepnięcia krwi.

Należy zauważyć, że doustne środki antykoncepcyjne mogą być mniej skuteczne podczas przyjmowania tygecykliny.