Suksametonium

Suksametonium lub. Sukcynylocholina jest depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie związanym z acetylocholiną. Jest stosowany w znieczuleniu w celu wywołania chwilowego rozluźnienia mięśni. Działa na nikotynowy receptor Ach (receptor acetylocholiny) płytki końcowej mięśni, gdzie prowadzi do trwałej depolaryzacji.

Co to jest suksametonium?

Seksametonium (nazwa chemiczna: 2,2 ′ - [(1,4-dioksobutano-1,4-diylo) bis (oksy)] bis (N, N, N-trimetyloetanoamina)) jest analogiem kurary, silna neurotoksyna. Suksametonium jest depolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie i działa jako agonista na mięśniowy receptor nikotynowy Ach. Jest to jedyny depolaryzujący środek zwiotczający mięśnie stosowany w medycynie człowieka.

Acetylocholina jest zwykle neuroprzekaźnikiem, który jest uwalniany przez komórki nerwowe w synapsach do komórek mięśniowych w celu wywołania depolaryzacji, a tym samym ruchu mięśnia. Acetylocholina jest rozkładana tak szybko, jak wiąże się z receptorami.

Sukcynylocholina ma podobne działanie do acetylocholiny, z tą różnicą, że nie ulega ona powtórnemu rozkładowi, a tym samym powoduje ciągłą depolaryzację. Po pewnym czasie mięsień rozluźnia się, dlatego suksametonium jest często stosowane w znieczuleniu w celu odprężenia pacjentów, aby następnie mogli być wentylowani, ponieważ środek działa również na mięśnie oddechowe.

Suksametonium to sól kwasu bursztynowego (bursztynianu), która jest zestryfikowana na obu końcach resztą choliny. Tworzy to dwa ładunki dodatnie. Z tego powodu suksametonium podaje się z dwoma ujemnie naładowanymi jonami chlorkowymi, aby uzyskać stan obojętny.

Farmakologiczny wpływ na organizm i narządy

Acetylocholina służy jako neurogenny przekaźnik komunikacji międzykomórkowej. Jest upakowany w pęcherzykach w neuronach ruchowych i jest uwalniany do szczeliny synaptycznej, gdy pojawia się sygnał. Wiąże się z receptorami nikotynowymi w mięśniowej płytce końcowej. Po pomyślnym związaniu otwiera się kanał, który jest sprzężony z receptorem, z którym wiąże się acetylocholina. Kanał ten przepuszcza głównie dodatnio naładowane jony, takie jak sód i potas, ale także ujemnie naładowane jony chlorkowe. Przepływają one wzdłuż gradientu, do lub z komórki mięśniowej. Występuje typowy prąd jonowy.

Ponieważ gradient sodu, który prowadzi do komórki jest największy, komórka mięśniowa jest ładowana coraz bardziej dodatnio, ponieważ sód jest jonem naładowanym dodatnio. Komórka depolaryzuje, tworząc tak zwany pobudzający potencjał postsynaptyczny (w skrócie EPSP). Jeśli ten EPSP osiągnie pewien potencjał progowy, może powstać potencjał czynnościowy. Ten potencjał czynnościowy rozprzestrzenia się dalej w mięśniu i ostatecznie prowadzi do drgań mięśni w dalszych procesach. Aby zakończyć depolaryzację na płytce mięśniowej, acetylocholina jest rozszczepiana przez acetylocholinoesterazę. Produkty rozszczepienia są ponownie wychwytywane w komórkach nerwowych.

Suxamethonium ma podobną budowę do acetylocholiny, czyli proces drgania mięśni przebiega dokładnie tak samo. Jedyna różnica polega na tym, że suksametonium nie jest rozkładane przez acetylocholinoesterazę. W efekcie pozostaje on związany z receptorem mięśniowym i następuje trwała depolaryzacja. Zwykle receptor po depolaryzacji przechodzi w stan nieaktywny, z którego po krótkim czasie wychodzi z powrotem i jest gotowy do kolejnej depolaryzacji. Jednak ze względu na trwałą depolaryzację receptor pozostaje w stanie nieaktywnym i następuje blokada wzbudzenia. Po początkowym skurczu mięśni następuje rozluźnienie.

Zastosowanie medyczne i zastosowanie do leczenia i zapobiegania

Suxametonium jest stosowane jako depolaryzujący środek zwiotczający mięśnie, zwłaszcza w znieczuleniu. Stosuje się go głównie wtedy, gdy wymagane jest krótkie rozluźnienie mięśni. Ponieważ suksametonium ma tylko krótki czas działania wynoszący 10 minut, ale początek działania jest rejestrowany już po jednej minucie. W przypadku dłuższych operacji konieczne jest wielokrotne stosowanie suksametonium.

Służy do intubacji podczas wprowadzania do znieczulenia, ponieważ rurkę można łatwiej wprowadzić do tchawicy. Suxametonium jest również stosowane w celu odprężenia wentylowanych pacjentów. Jest również stosowany w znieczuleniu jako środek z wyboru do indukcji znieczulenia u pacjentów nieposzczących, u których występuje zwiększone ryzyko wymiotów i aspiracji treści żołądkowej. Jest to znane jako „Rapid Sequence Induction”, czyli szybki proces wprowadzania znieczulenia.

Innym wskazaniem jest zmniejszenie skurczów mięśni podczas napadów. Problem stanowią warianty genetyczne pseudocholinesterazy, enzym ten rozkłada suksametonium i tym samym rozpuszcza zwiotczenie mięśni. Jeden na 2500 pacjentów ma niewystarczającą ilość pseudocholinesterazy z powodu wady genetycznej. W rezultacie suksametonium działa dłużej u osób dotkniętych chorobą i w związku z tym należy je dłużej wentylować. Suxamethonium jest podawany jako roztwór do wstrzykiwań.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Niektórzy pacjenci są mniej zdolni do rozkładania suksametonium, ponieważ brakuje im enzymu pseudocholinoesterazy. Prowadzi to do zagrażających życiu blokad mięśniowych w mięśniach oddechowych. Krótkie drganie mięśni na początku podawania suksametonium może, w zależności od siły, doprowadzić do zniszczenia kilku komórek mięśniowych. Potas w komórkach może wyciekać i prowadzić do arytmii serca i innych problemów sercowo-naczyniowych.

Inne działania niepożądane obejmują wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, dlatego nie należy go stosować w przypadku rozpoznanej jaskry. Niektórzy pacjenci skarżą się na utrzymujące się przez kilka dni po operacji bóle mięśni, przypominające bóle mięśni. W tych najrzadszych przypadkach podanie suksametonium prowadzi do złośliwej hipertermii. Charakteryzuje się tym, że trwały przykurcz włókien mięśniowych znacznie podnosi temperaturę ciała. Z tego powodu pacjenci z zaburzeniami mięśni (takimi jak dystrofia mięśniowa) nie powinni być leczeni suksametonium.

Suxametonium nie powinno być również stosowane u pacjentów z niestabilną błoną komórkową, na przykład z powodu oparzeń i urazów. Pacjenci, którzy byli unieruchomieni przez długi czas powinni również unikać substancji czynnej, ponieważ zwiększa ona wrażliwość receptorów Ach.