Anastrozol

Anastrozol hamuje zależny od estrogenów wzrost raka piersi. Substancja czynna jest stosowana głównie u kobiet po menopauzie iu mężczyzn w ramach terapii hormonalnej (terapia antyhormonalna) w przypadku estrogenowego raka piersi.

Co to jest anastrozol?

Jako pochodna benzylotriazolu, anastrozol należy do grupy substancji czynnych niesteroidowych inhibitorów aromatazy. Stosowany jest głównie w uzupełniającej (wspomagającej) terapii raka piersi u kobiet w okresie menopauzy i po menopauzie.

Substancja czynna hamuje syntezę estrogenu, który jest ważnym czynnikiem wzrostu w większości wrażliwych na hormony komórek raka piersi. Oprócz wzrostu guza anastrozol zmniejsza ryzyko przerzutów (rozprzestrzenianie się komórek nowotworowych w pozostałej części organizmu) oraz ryzyko nawrotu (nawrotu choroby).

Chociaż męski organizm ma tylko niewielkie ilości estrogenu lub go syntetyzuje, mężczyźni również mogą zachorować na raka piersi. Są one zwykle leczone inhibitorami aromatazy, takimi jak anastrozol.

Efekt farmakologiczny

Działanie anastrozolu opiera się na hamowaniu aromatazy. Aromataza to enzym, który katalizuje przemianę androgenów (męskich hormonów płciowych) do estrogenów (żeńskich hormonów płciowych). Estrogen wspomaga wzrost guza i przerzuty w nowotworach wrażliwych na estrogeny, takich jak rak piersi. Inhibitory aromatazy, takie jak anastrozol, wpływają na ten mechanizm, wiążąc je z aromatazą. Enzym jest inaktywowany i zapobiega się katalizie enzymatycznej.

W rezultacie poziom estrogenu spada, komórki nowotworowe mają mniej dostępnego estrogenu, a wzrost jest spowolniony. U kobiet przed menopauzą (przed menopauzą) konwersja hormonów przez aromatazę zachodzi głównie w jajnikach (jajnikach). Aromatazy można również znaleźć w wątrobie, nadnerczach i komórkach tkanki tłuszczowej. Jednak ponieważ inhibitory aromatazy są nieskuteczne w jajnikach, anastrozol nie może blokować syntezy estrogenu. W okresie menopauzy aktywność aromatazy w jajnikach jest stopniowo zatrzymywana.

Aromatazy i kolejno stężenie estrogenu tutaj znacznie spadają, podczas gdy pozostaje to w innych komórkach tkanki. Jeśli rozwijają się komórki raka piersi, które również wytwarzają aromatazę, w organizmie powstaje dodatkowy estrogen sprzyjający nowotworom. W komórkach nowotworowych, nadnerczach, komórkach tkanki tłuszczowej i wątrobie, aromatazy mogą być blokowane przez anastrozol, a wzrost guzów wrażliwych na estrogeny może być odpowiednio spowolniony lub zatrzymany.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Anastrozol jest stosowany w uzupełniającej, endokrynologicznej terapii estrogenowrażliwego raka piersi oraz w leczeniu postępującego (zaawansowanego) raka piersi u kobiet po menopauzie.

Badania (w tym badanie ATAC 2008) wykazały, że stosowanie anastrozolu po pierwotnej terapii (zwykle zabieg chirurgiczny z następującą radioterapią i / lub chemioterapią) u kobiet po menopauzie zmniejsza ryzyko nawrotu średnio o 24% i ryzyko braku choroby Czas przeżycia można wydłużyć o około 15 procent.

Ponadto adiuwantowa terapia antyhormonalna może wydłużyć czas do wystąpienia odległych przerzutów i guzów po drugiej stronie ciała (po stronie dopełniającej). Ogólnie dostępne są dwie podstawowe strategie leczenia. Z jednej strony anastrozol można stosować bezpośrednio po zabiegu chirurgicznym (terapia z góry). Z drugiej strony anastrozol można stosować dopiero po dwóch do trzech latach pooperacyjnej terapii tamoksyfenem (modulator receptora estrogenowego) (terapia zamiana).

Ze względu na brak badań dotyczących porównywalności obu podejść strategicznych, indywidualnie decyduje się, jaką strategię obrać w kontekście terapii hormonalnej. Brakuje również danych dotyczących optymalnego czasu trwania leczenia. W wielu przypadkach zaleca się przedłużoną terapię powyżej 5 lat.

Zagrożenia i skutki uboczne

Ponieważ inhibitory aromatazy, takie jak anastrozol, nie wpływają na działanie innych hormonów lub enzymów, są one stosunkowo dobrze tolerowane. Skutkiem ubocznym terapii anastrozolem jest w szczególności zmniejszenie gęstości kości z odpowiednio zwiększonym ryzykiem złamań i towarzyszącego bólu stawów.

W celu złagodzenia tych objawów zaleca się zwiększenie spożycia witaminy D i wapnia. U osób ze zwiększonym ryzykiem osteoporozy należy regularnie mierzyć gęstość kości. Zmęczenie, duszność, wymioty, nudności, wypadanie włosów, wysypka skórna i suchość błon śluzowych pochwy to inne możliwe skutki uboczne terapii anastrozolem. Sporadycznie można obserwować utratę apetytu, krwawienie z pochwy i wysoki poziom cholesterolu we krwi.

Leczenie anastrozolem jest przeciwwskazane przed menopauzą, w przypadku wyraźnych zaburzeń czynności nerek i umiarkowanych do ciężkich chorób wątroby. Estrogeny znoszą działanie anastrozolu. Należy odpowiednio unikać stosowania leków zawierających estrogeny (w tym czopków dopochwowych).