Lopinawir

W Lopinawir jest lekiem stosowanym w leczeniu zakażeń wirusem HIV i działa jako inhibitor proteazy. Inhibitor proteazy HIV jest stosowany w połączeniu z produktem ritonavir firmy AbbVie i jest znany na rynku pod nazwą handlową Kaletra®. Lek został zatwierdzony przez odpowiedzialną Komisję Europejską w 2001 roku.

Co to jest Lopinavir?

Lopinawir działa jako inhibitor proteazy i jest stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Lek jest odpowiedni zarówno dla dorosłych, jak i dzieci w wieku co najmniej dwóch lat lub starszych. Powszechna kombinacja składników aktywnych zwana Kaletra® jest zatwierdzona dla dorosłych i dzieci. Badania kliniczne i testy wykazały, że lopinawir jest skuteczniejszy niż porównywalne składniki aktywne.

Lek lopinawir jest dostępny zarówno w postaci tabletek powlekanych, jak i syropu. W przypadku syropu jest to ustalone połączenie z substancją ritonavir. Zostało to zatwierdzone w Szwajcarii w 2000 roku. Z chemicznego punktu widzenia Lopinawir to biały lub żółtawo-biały proszek. Ten proszek jest trudno rozpuszczalny w wodzie.

Efekt farmakologiczny

Lopinawir jest inhibitorem proteazy HIV, który ogranicza przetwarzanie wirusowych białek prekursorowych, które są nowo tworzone przez wirusa HIV, w w pełni funkcjonalne enzymy i białka strukturalne. Poprzez ten mechanizm działania lek hamuje reprodukcję wirusa HI.

Dzięki układowi cytochromu P450 substancja lopinawir jest metabolizowana przez organizm ludzki w stosunkowo krótkim czasie. W przypadku podawania samego lopinawiru potencjalne stężenie leku w osoczu krwi byłoby zbyt niskie, aby wywołać efekt terapeutyczny. Z tego powodu substancja jest zwykle stosowana w ustalonym połączeniu z rytonawirem.

Rytonawir jest lekiem należącym do tej samej grupy co lopinawir. W związku tym rytonawir pełni rolę drugiego inhibitora proteazy, który zapobiega mechanizmowi rozpadu lopinawiru lub monooksygenaz cytochromu P450. Umożliwia to występowanie w organizmie wyższego stężenia lopinawiru, które jest wystarczające do skutecznej redukcji proteaz HIV.

Jedną z zalet tej strategii jest drastyczne zmniejszenie dawki dla danego pacjenta, tak że trzeba spożywać znacznie mniej tabletek.

Zasadniczo lopinawir jest szybko rozkładany przez układ cytochromów w wątrobie. Ten rozkład substancji czynnej w wątrobie jest znacznie spowolniony przez dodatkowe podanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV. Dzięki temu lopinawir będzie działał dłużej.

Większość substancji czynnej wiąże się z białkami krwi. Ponadto możliwe jest również połączenie z tak zwanymi nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy.

Lopinawir wiąże się z proteazą wirusa HIV. Jest to ważne, aby wirus mógł się namnażać i rozprzestrzeniać. Lek ogranicza enzymy wirusowe, co zakłóca rozmnażanie. W rezultacie poziom wirusa w organizmie chorego gwałtownie spada.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Substancja czynna lopinawir jest stosowana w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 w ramach skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej. Lopinawir jest lekiem przeciwwirusowym należącym do kategorii tzw. Inhibitorów proteazy HIV i hamującym namnażanie się wirusa HIV.

Odpowiadające temu efekty wynikają z faktu, że lopinawir zmniejsza aktywność proteazy wirusowej. Nabiera to specjalnego znaczenia i funkcji w dojrzewaniu i rozmnażaniu wirusa.

Z reguły lek przyjmuje się raz lub dwa razy dziennie. Lek podaje się zwykle w postaci tabletek powlekanych, które przyjmuje się z posiłkami lub bez posiłków. Syrop należy przyjmować podczas posiłków.

Zagrożenia i skutki uboczne

Podczas przyjmowania lopinawiru możliwe są liczne niepożądane skutki uboczne. Najczęstsze działania niepożądane obejmują ból brzucha, biegunkę, wymioty, nudności i ogólne uczucie osłabienia. Ponadto często pojawiają się poty, wysypki, bóle głowy i bezsenność.

W niektórych przypadkach występują również nieprawidłowe stolce, wzdęcia i inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Czasami badania krwi wykazują podwyższony poziom trójglicerydów i cholesterolu. Ponadto możliwe są alergie i reakcje ośrodkowego układu nerwowego.

Pacjenci z zaburzeniami rytmu serca, strukturalną chorobą serca lub słabo zaopatrzonym sercem są szczególnie narażeni na ryzyko podczas przyjmowania lopinawiru.

Możliwe są również interakcje z innymi substancjami i lekami. Obniżenie aktywności enzymów w wątrobie zwiększa nie tylko stężenie inhibitorów proteazy we krwi, ale także leków, które są w ten sam sposób rozkładane. Należą do nich na przykład leki przeciwarytmiczne, benzodiazepiny czy alkaloidy sporyszu.