Kwas fumarowy

Lekarstwo Kwas fumarowy znana jest od starożytnej Grecji. Substancja czynna występuje w naturze i może być również wytwarzana syntetycznie.

Znajduje zastosowanie głównie w przemyśle, a także w medycynie. Tam kwas fumarowy jest stosowany w leczeniu łuszczycy i pewnej postaci stwardnienia rozsianego. Hamuje specjalne komórki odpornościowe.

Co to jest kwas fumarowy?

Kwas fumarowy jest organiczną i jednocześnie chemiczną substancją należącą do klasy kwasów owocowych, a także kwas trans-etylenodikarboksylowy jest nazywany. Sole kwasu fumarowego nazywane są fumaranami.

Kwas występuje w roślinach, grzybach i porostach. Można go również wykonać w laboratorium. Jako dodatek do żywności E 297 służy do konserwowania żywności. Przemysł używa go do produkcji plastiku poliestrowego. W przemyśle hodowlanym jest stosowany jako dodatek do żywności zapobiegający infekcjom. Sole estru kwasu fumarowego kwasu fumarowego, estru monoetylowego kwasu fumarowego i estru dimetylowego kwasu fumarowego są stosowane w leczeniu pacjentów z chorobami skóry i stwardnieniem rozsianym.

Stosuje się je zewnętrznie w postaci maści lub doustnie w postaci kapsułek i tabletek, a także zastrzyków. 60% substancji czynnej jest później wydalane poprzez drogi oddechowe, a reszta z moczem. Rzadko występujące działania niepożądane można zmniejszyć, jeśli pacjent przyjmuje lek z posiłkami.

Funkcja, efekt i zadania

Kwas fumarowy ma przede wszystkim działanie immunosupresyjne. Stwarza to równowagę między różnymi grupami komórek odpornościowych. Na przykład leki zawierające kwas fumarowy wpływają na limfocyty B i T oraz komórki Th1 poprzez hamowanie działania komórek Th1 za pomocą komórek Th2.

Jest to konieczne, ponieważ pacjenci z łuszczycą mają nadmiar komórek Th1. Wszystkie trzy fumarany są stosowane w długotrwałym leczeniu łuszczycy, a od 2014 roku również w rzutowo-remisyjnej postaci stwardnienia rozsianego. Łuszczyca to przewlekła, niezakaźna choroba skóry. Maści, kapsułki i tabletki zawierające fumaran zmniejszają stan zapalny, który prowadzi do powstawania łuszczących się wysypek. Terapia Fumaderm jest skuteczna u około 90 procent pacjentów.

Już w latach 70. lekarze leczyli chorych na łuszczycę preparatami kwasu fumarowego. Po pozytywnej decyzji Europejskiej Agencji Leków EMA w 2013 r., Fumaran dimetylu (DMF) został również zatwierdzony do leczenia rzutowo-remisyjnego stwardnienia rozsianego. Lek jest podawany w postaci kapsułek i tabletek i zastępuje stosowany do tej pory zastrzyk beta-interferonu, który dla wielu pacjentów był stresujący. W tej szczególnej postaci stwardnienia rozsianego, która opiera się na zaburzeniu komórek Th1, hamuje zapalenie włókien nerwowych mózgu i rdzenia kręgowego poprzez uwalnianie czynnika ochronnego nrf2.

Ponieważ utrudnia również produkcję cytokin - blokuje receptory HCA2 - zmniejsza częstotliwość ataków nawet o 50%. To opóźnia postęp choroby. W leczeniu łuszczycy kwas fumarowy podaje się w mniejszych dawkach niż w specjalnej postaci stwardnienia rozsianego.

Edukacja, występowanie, właściwości i optymalne wartości

Kwas fumarowy tworzy bezbarwne, prawie bezwonne, palne kryształy w temperaturze pokojowej i sublimuje w temperaturze około 299 ° C. Kwas owocowy jest bardzo drażniący i słabo rozpuszcza się w wodzie. Znany jest od czasów starożytnych, gdzie stosowany był głównie w medycynie ludowej w leczeniu chorób skóry. Kwas fumarowy występuje naturalnie w niektórych porostach, roślinach i grzybach i został nazwany na cześć dymu pospolitego (Fumaria officinalis), chwastu kwitnącego na czerwono.

Po raz pierwszy został odizolowany od rośliny w 1832 roku. Naturopatia nazywa tę roślinę również „łuszczącym się ziołem”, ponieważ stosowano ją w postaci kompresów herbacianych na obszary ciała dotknięte wysypką. Dym z ziemi pospolitej zawiera duże ilości kwasu fumarowego. Aby wyprodukować kwas fumarowy w laboratorium, kwas maleinowy jest podgrzewany do co najmniej 150 stopni, naświetlany światłem UV lub rozpuszczany w wodzie. W organizmach nie roślinnych kwas owocowy jest wytwarzany między innymi w wyniku hydrolitycznego rozkładu aminokwasów tyrozyny i fenyloalaniny.

Choroby i zaburzenia

Szczególnie na początku leczenia stosowanie preparatów kwasu fumarowego niekiedy prowadzi do skutków ubocznych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (więcej niż 1 na 10 pacjentów) są problemy żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, wzdęcia, gazy, nudności i bóle brzucha oraz uczucie nadmiernego ciepła.

Te zaburzenia pojawiają się również czasami później. W rzadkich przypadkach stwierdzono alergie skórne związane ze świądem, zaczerwienieniem (zaczerwienieniem skóry), podwyższonymi wartościami wątroby, sennością, zmęczeniem, bólem głowy, zmniejszeniem liczby limfocytów we krwi i zwiększonym wydalaniem białka z moczem. Jeśli wydalonych jest więcej białek, oznacza to obecność choroby nerek i należy je natychmiast dokładniej zbadać. W trakcie leczenia kwasem fumarowym niekiedy może wystąpić postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia (choroba mózgu), mięsak Kaposiego i limfopenia.

Lekarze zakładają, że przyczyną tych chorób jest immunosupresyjne działanie fumaranów. Pacjenci z ostrą, ciężką infekcją, poważnymi problemami z nerkami, wrzodami żołądka, dwunastnicy, ciężkimi chorobami wątroby i nadwrażliwością na substancję czynną nie powinni spożywać preparatów kwasu fumarowego. Dotyczy to również kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, ponieważ jak dotąd brak jest rzetelnej wiedzy o ich wpływie na te grupy pacjentów. Ponadto nie należy przyjmować kwasu fumarowego, jeśli pacjent otrzymuje również preparaty o podobnych skutkach ubocznych (cyklosporyna, retinoidy itp.), Ponieważ kwas fumarowy może upośledzać czynność nerek.