Pergolid

W Pergolid jest substancją czynną, która jest izolowana z naturalnie występujących alkaloidów grzybów i została zatwierdzona jako środek terapeutyczny w chorobie Parkinsona. Jest również stosowany w medycynie weterynaryjnej w leczeniu chorób koni. Pergolid działa na receptory neuroprzekaźnika dopaminy.

Co to jest pergolid?

Pergolid ma wzór cząsteczkowy C19H26N2S i jest agonistą dopaminy. Składnik czynny jest tworzony przez grzyby wężowe, które żyją jako pasożyty na niektórych rodzajach zbóż. Alkaloid sporyszu jest spokrewniony z ergotaminą, która jest stosowana w leczeniu ostrych, długotrwałych napadów migreny.

Leki pergolidowe są stosowane jako samodzielny preparat do długotrwałej terapii choroby Parkinsona (zespół pierwotny i wtórny). Choroba Parkinsona jest chorobą neurodegeneracyjną związaną głównie z wiekiem i postępującą powoli. W chorobie nieuleczalnej giną głównie komórki nerwowe istoty czarnej. Znajduje się w śródmózgowiu. Twoje komórki nerwowe są odpowiedzialne za produkcję neuroprzekaźnika dopaminy.

Najważniejszymi objawami choroby Parkinsona są drżenie mięśni, sztywność mięśni, a nawet bezruch, powolne ruchy i niestabilna postawa.

Pergolid jest dostępny w Niemczech pod nazwą handlową Parkotil®, aw Austrii i Szwajcarii jako Permax®. Istnieją również różne leki generyczne na chorobę Parkinsona.

Ponieważ substancja czynna może powodować wiele skutków ubocznych, zwłaszcza w przypadku terapii skojarzonej, pacjent musi być regularnie monitorowany przez lekarza (kontrola ciśnienia krwi, EKG itp.) Przed rozpoczęciem leczenia i podczas terapii.

Efekt farmakologiczny

Pergolid należy do grupy agonistów dopaminy i bardzo silnie wiąże się z białkami obecnymi we krwi. Agoniści dopaminy łączą się z receptorami dopaminy i naśladują ich działanie, dzięki czemu uwalniany jest neuroprzekaźnik. Pergolid wiąże się z receptorami D2.

Dopamina odpowiada za kontrolowanie zdolności motorycznych w organizmie. Jeśli bodziec ma zostać przekazany z jednej komórki nerwowej do drugiej w mózgu, nerw wysyłający powoduje uwolnienie dopaminy. Neuroprzekaźnik natychmiast łączy się z receptorami dopaminy nerwu przyjmującego. Tam wyzwalany jest impuls elektryczny, który jest przekazywany przez nerw. Umożliwia to pacjentowi swobodniejsze chodzenie, wstawanie, chwytanie lub wykonywanie innych ruchów.

Leki zawierające pergolid są przepisywane w monoterapii pacjentom z chorobą Parkinsona we wczesnych stadiach. Później lek jest zwykle stosowany razem z klasycznym lekiem na chorobę Parkinsona, lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy. Ma to na celu wsparcie pozytywnego wpływu pergolidu - hamuje drżenie i sztywność w ruchu - na agonistów dopaminy D2.

Ponieważ środek nie wpływa na receptory adrenaliny i serotoniny, ryzyko upośledzenia psychicznego przez pergolid jest bardzo niskie. W przypadku stosowania z L-dopą i inhibitorem karboksylazy dawkę można powoli zmniejszać. To również sprawia, że ​​lewodopa jest lepiej tolerowana przez pacjenta.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Pergolid jest dostępny w postaci tabletek w dawkach 0,05, 0,25 i 1 mg. Terapia skojarzona jest zwykle stosowana tylko wtedy, gdy sam lek nie jest wystarczająco skuteczny. W monoterapii to tylko drugi wybór.

Tabletki należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza i dawkować stopniowo od początku leczenia, aby ograniczyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Alternatywnie, pacjent może przyjmować 0,05 mg pergolidu raz dziennie przez pierwsze dwa dni. Przez następne 12 dni zwiększa dawkę dobową co trzy dni o dwa lub trzy dodatkowe 0,25 mg. Następnie dodaje się 0,25 mg pergolidu co trzy dni, aż do osiągnięcia prawidłowej dawki dziennej.

Od trzeciego dnia dawki dzienne są podzielone na kilka pojedynczych dawek. W terapii skojarzonej dzienna ilość przyjmowanej L-Dopa jest równolegle zmniejszana. Pergolid należy przyjmować w całości przed, w trakcie lub po posiłku.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Pergolidu nigdy nie należy przepisywać podczas ciąży ani karmienia piersią. U kobiet karmiących piersią substancja czynna hamuje wytwarzanie prolaktyny w przysadce mózgowej. Ponadto substancja i produkty jej rozkładu mogą prawdopodobnie przenikać do mleka matki. Dlatego młode matki powinny albo przerwać karmienie piersią, albo odstawić lek. Jeśli pacjentka jest uzależniona od pergolidu, powinna unikać zajścia w ciążę przez cały okres leczenia.

Pergolidu nie należy nigdy stosować u pacjenta z ciężką niewydolnością nerek i wątroby, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca i innymi poważnymi chorobami serca, takimi jak wysięk osierdziowy i zapalenie mięśnia sercowego.

Ponadto leku nigdy nie wolno przepisywać dzieciom i młodzieży. Jeśli absolutnie musisz go wziąć, powinieneś zachować szczególną ostrożność w ruchu ulicznym, ponieważ możesz nagle zasnąć. W przypadku bólu w klatce piersiowej i duszności zaleca się natychmiastową wizytę u lekarza.

Ponieważ pergolid jest zwykle przyjmowany razem z lewodopą i inhibitorem karboksylazy, skutków ubocznych nie można dokładnie odróżnić od siebie. U pacjenta mogą wystąpić zaburzenia ruchów (dyskineza), nudności, wymioty, zaburzenia snu, biegunka, zaparcia, niskie ciśnienie krwi, słaby apetyt, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia czynności nerek i wątroby, nieżyt nosa, duszność, podwójne widzenie i krótkotrwały wzrost wartości wątroby.

Zwłóknieniowo zmienione zastawki serca stwierdzono u ponad co piątego pacjenta z chorobą Parkinsona. W rzadszych przypadkach pergolid może powodować halucynacje i dezorientację. Stosowanie agonistów dopaminy, takich jak pergolid, może zaostrzyć lub osłabić inne leki przyjmowane w tym samym czasie.