Kwas traneksamowy

Plik Kwas traneksamowy działa przeciwfibrynolitycznie i hamuje rozpuszczanie skrzepów krwi. Substancja stosowana jest w celu zatrzymania i zapobiegania krwawieniu spowodowanemu hiperfibrynolizą.

Co to jest kwas traneksamowy?

Substancja kwas traneksamowy jest środkiem przeciwfibrynolitycznym. Hamuje system fibrynolizy, a tym samym ostatecznie hamuje rozpuszczanie skrzepu (fibrynolizę).

Kwas traneksamowy jest wytwarzany wyłącznie syntetycznie i jest podobny do lizyny. Substancja należy do grupy kwasów paraaminokarboksylowych. Kwas traneksamowy jest łatwo rozpuszczalny w wodzie, ale tylko słabo w etanolu i eterze dietylowym.

Substancja jest w stanie skupienia w stanie stałym jako beżowe ciało stałe, temperatura topnienia wynosi od 386 do 392 stopni Celsjusza. W tych temperaturach substancja rozkłada się. Masa molowa kwasu traneksamowego wynosi 157,21 g x mol ^ -1. Wzór chemiczny substancji to C8H15NO2.

Efekt farmakologiczny

Kwas traneksamowy podaje się doustnie, dożylnie lub miejscowo. Biodostępność substancji po podaniu doustnym wynosi 30-50% i nie ulega pogorszeniu przy jednoczesnym spożyciu pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 3%, przy czym substancja jest prawie wyłącznie związana z plazminą.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko w 100%, ale tylko jeden procent przenika do mleka matki. Niewielki metabolizm zachodzi w wątrobie; 95% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. W kale nie ma wydalania. Okres półtrwania kwasu traneksamowego wynosi 2 godziny.

Farmakodynamicznie lek działa poprzez blokowanie tworzenia plazminy. To blokowanie odbywa się poprzez hamowanie proteolitycznej aktywności aktywatorów plazminogenu. Ogólnie rzecz biorąc, prowadzi to do ograniczenia zdolności lub zadania plazminy do rozpuszczania (lizy) fibryny. W małych dawkach kwasu traneksamowego działa jako konkurencyjny inhibitor plazminy, ale w wyższych dawkach jest inhibitorem niekonkurencyjnym.

Jak już wspomniano, metabolizm w wątrobie jest bardzo mały, 95% eliminacji odbywa się przez nerki. Jeśli kwas traneksamowy jest podawany razem z czynnikiem IX, zwiększa się ryzyko zakrzepicy. Ze względu na prawie wyłącznie wydalanie przez nerki, dawkę należy dostosować w przypadku niewydolności nerek.

Substancja czynna jest podawana doustnie w postaci tabletek lub tabletek musujących. Możliwe jest również podanie dożylne. Ponieważ substancja jest również aktywna w moczu, może być również stosowana w leczeniu krwawień z dróg moczowych.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Kwas traneksamowy jest środkiem przeciwfibrynolitycznym. Substancja stosowana jest w medycynie do leczenia krwawień z powodu hiperfibrynolizy, zwiększonego rozpuszczania skrzepów krwi, a także w profilaktyce krwawień z powodu możliwej hiberfibrynolizy.

Kwas traneksamowy jest również stosowany jako antidotum na krwawienia podczas leczenia fibrynolitycznego. Dalsze wskazania to promowanie krzepnięcia krwi w okresie poporodowym (poporodowym), profilaktyka krwawień podczas zabiegów stomatologicznych u pacjentów z grupy ryzyka oraz profilaktyka krwawień przy zabiegach chirurgicznych z dużym ryzykiem krwawienia.

Ponadto kwas traneksamowy jest stosowany w hipermenorrhea, jako lek towarzyszący przy podawaniu fibrynogenu oraz w dziedzicznym obrzęku naczynioruchowym. W przypadku krwawień z nosa można go aplikować za pomocą nebulizatora.

Tutaj znajdziesz swoje leki

Zagrożenia i skutki uboczne

Skutki uboczne kwasu traneksamowego obejmują alergie, wysypki skórne, zwiększone ryzyko zakrzepicy u pacjentów z odpowiednią predyspozycją (może to skutkować zawałem serca, udarem i zatorowością płucną), migotaniem przedsionków i zaburzeniami widzenia. Jeśli jednocześnie podaje się czynnik IX, zwiększa się również ryzyko zakrzepicy.

W przypadku istniejącej wcześniej zakrzepicy nie wolno przyjmować kwasu traneksamowego, a także podczas karmienia piersią. W przypadku silnego krwawienia w drogach moczowych mogą tworzyć się skrzepy („czopy krwi”), które mogą prowadzić do przekrwienia dróg moczowych.

Istnieją również przeciwwskazania względne, np. W koagulopatii konsumpcyjnej. W tym przypadku lekarz musi rozważyć indywidualne ryzyko. To samo dotyczy krwawienia z dróg moczowych. Kwas traneksamowy działa tutaj dobrze, ale istnieje ryzyko tworzenia się skrzepów, które mogą powodować przekrwienie dróg moczowych. Zatem i tutaj istnieje względne przeciwwskazanie, w którym lekarz musi zważyć ryzyko.

Kwas traneksamowy jest wydawany na receptę i dlatego może być podawany lub przepisywany wyłącznie przez lekarza, ponieważ podanie zawsze musi być poprzedzone diagnozą i oceną indywidualnego ryzyka.