Gentamycyna

Gentamycyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym. Działa głównie przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, ale jest stosowany ogólnoustrojowo tylko w nagłych przypadkach z powodu nefro- i ototoksycznych skutków ubocznych.

Co to jest gentamycyna?

Gentamycyna to antybiotyk z grupy aminoglikozydów, w skład którego wchodzi kilka substancji zwanych gentamycynami. Jest więc mieszaniną substancji. Sól siarczanowa gentamycyny jest stosowana jako substancja lecznicza. Pierwsze gentamycyny odkryto w szczepie bakteryjnym Micrononospora purpurea. Strukturalnie różne gentamycyny są bardzo podobne.

Gentamycyna ma działanie bakteriobójcze i jest szczególnie skuteczna przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, ale także przeciwko gronkowcom. Ogólnoustrojowo stosowany jest wyłącznie jako antybiotyk rezerwowy, zwłaszcza w przypadku zakażeń szpitalnych (tzw. Zakażeń szpitalnych), gdyż może powodować poważne skutki uboczne. Przede wszystkim należy tu wspomnieć o nefro- i ototoksyczności.

W przypadku stosowania miejscowego te potencjalne skutki uboczne są tak mało prawdopodobne, że są nieistotne. Z tego powodu gentamycyna jest szeroko stosowana w kroplach do oczu i maściach do oczu.

Efekt farmakologiczny

Gentamycyna jest bardzo skutecznym antybiotykiem i może być stosowana w leczeniu różnych infekcji bakteryjnych. W praktyce gentamycyna jest stosowana ogólnoustrojowo tylko jako lek ratunkowy, ponieważ może powodować poważne skutki uboczne. Należą do nich przede wszystkim wyraźna nefro- i ototoksyczność. Te możliwe uszkodzenia nerek i ucha uniemożliwiają powszechne stosowanie gentamycyny, o ile dostępne są inne skuteczne antybiotyki.

Jednak w przypadku niektórych wskazań, zwłaszcza zakażeń szpitalnych (zakażeń szpitalnych), często nie jest dostępny żaden inny środek lub inne dostępne antybiotyki prowadzą do podobnych lub cięższych skutków ubocznych.

W weterynarii jednak gentamycyna jest stosowana bardzo często, co wynika głównie z niskiej ceny.

Mechanizm działania gentamycyny polega na zapobieganiu odczytywaniu mRNA na rybosomach bakterii. Czyni to poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomów. Jeśli mRNA nie może zostać odczytany, biosynteza białka bakterii jest utrudniona. W przypadku wysokiego stężenia gentamycyny można również wpływać na syntezę ludzkiego białka.

Podczas stosowania gentamycyny należy upewnić się, że nie jest to możliwe doustnie. Gentamycynę należy zawsze podawać pozajelitowo.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Gentamycyna działa przede wszystkim na bakterie Gram-ujemne, ale także przeciwko gronkowcom. Nie działa przeciwko bakteriom beztlenowym, gentamycyna jest mniej skuteczna w środowisku kwaśnym i / lub beztlenowym.

Ogólnie rzecz biorąc, gentamycyna jest bardzo skutecznym antybiotykiem i dlatego może być stosowana w wielu zakażeniach bakteryjnych. Jednak ze względu na wysokie ryzyko poważnych skutków ubocznych gentamycyna jest stosowana ogólnoustrojowo tylko w nagłych przypadkach. Jest stosowany głównie w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi.

Wskazaniami do stosowania gentamycyny są: zapalenie wsierdzia (zapalenie wewnętrznej wyściółki serca), ciężkie zakażenia Pseudomonas, enterokokami, listerią, gronkowcami i enterobakteriami oraz zakażenia wieloma opornymi bakteriami gruźlicy.

Ogólnoustrojowe stosowanie gentamycyny należy zawsze starannie rozważyć, uwzględniając ryzyko wystąpienia poważnych skutków ubocznych. W przypadku długotrwałego leczenia to ważenie musi odbywać się wielokrotnie. Zakres terapeutyczny gentamycyny jest wąski: jeśli stężenie w osoczu jest podwyższone, ryzyko reakcji nefro- i ototoksycznych szybko wzrasta. Ryzyko wzrasta również wraz z wydłużaniem czasu leczenia, ponieważ gentamycyna gromadzi się w korze nerkowej. Dlatego konieczne jest ścisłe wskazanie i indywidualnie dostosowane dawkowanie.

W przypadku stosowania miejscowego ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest niskie. Z tego powodu gentamycyna jest szeroko stosowana w kroplach do oczu i maściach.

W chirurgii czasami stosuje się łańcuchy kulkowe zawierające gentamycynę i cement kostny zawierający gentamycynę, aby uniknąć pooperacyjnych infekcji tkanek miękkich i kości. Ponadto w różnych zabiegach stosuje się gąbki zawierające gentamycynę. Gentamycyna jest tutaj idealna ze względu na jej wysoką odporność na ciepło i niski potencjał alergizujący.

Gentamycyna może być również stosowana przeciwko chorobie Menière'a, ale nie jest zatwierdzona do tego zastosowania. Zawroty głowy występujące w chorobie Menière'a można leczyć gentamycyną, ponieważ gentamycyna może niszczyć komórki czuciowe w uchu ze względu na jej ototoksyczność.

Zagrożenia i skutki uboczne

Gentamycyna jest silnie nefro- i ototoksyczna. W 1-10% przypadków dochodzi do uszkodzenia nerek z powodu gentamycyny. Powoduje to uszkodzenie kanalika proksymalnego. Jest to w większości odwracalne. Ryzyko wzrasta w połączeniu z innymi lekami nefrotoksycznymi.

Częste są również reakcje ototoksyczne. Uszkodzenie słuchu występuje w 1-3% przypadków, a zaburzenia równowagi nawet w 14% przypadków.

Nie ma bezpiecznej dawki gentamycyny, ale ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta wraz z wyższą dawką dzienną i wyższą dawką całkowitą. W związku z tym istnieje większe ryzyko przy dłuższym czasie leczenia i wyższej dawce.

Inne działania niepożądane to blokady nerwowo-mięśniowe. Podczas leczenia gentamycyną należy sprawdzać stężenie w osoczu.