Digitoksyna

Tak jak Digitoksyna to nazwa naturalnej substancji zawartej w liściach czerwonego naparstka. Należy do glikozydów nasercowych.

Co to jest Digitoxin?

Digitoksyna to glikozyd nasercowy, który występuje naturalnie. Substancja czynna tworzy część liści naparstnicy czerwonej (Digitalis purpurea). Glikozyd steroidowy składa się z aglikonu digitoksigeniny, która jest połączona z trzema resztami cukrowymi. Glikozyd działa na serce i zapewnia poprawę funkcji mięśnia sercowego.

Roślinę naparstnicę stosowano leczniczo już w 1775 roku. Sto lat później niemiecko-bałtycki farmakolog Oswald Schmiedeberg (1838-1921) po raz pierwszy zdołał wyizolować digitoksynę. Dalsze badania przeprowadził lekarz Claude-Adolphe Nativelle. W 1962 roku udało się całkowicie rozszyfrować strukturę digitoksyny. Jednak w przeciwieństwie do digoksyny, digitoksyna jest rzadziej stosowana w leczeniu chorób serca.

Efekt farmakologiczny

Digitoksyna ma pozytywne działanie inotropowe na mięśnie serca. Ponieważ glikozyd steroidowy wiąże się z receptorem rianodyny, poprawia się cytozolowe stężenie wapnia. Prowadzi to do bardziej intensywnego skurczu komórek mięśnia sercowego.

Po zażyciu leku digitoksyna może rozwinąć swoje pozytywne działanie po około trzech do czterech godzin. Utrzymywanie się pozytywnego efektu waha się od 7 do 12 godzin. Szybszy efekt można osiągnąć poprzez bezpośrednie wstrzyknięcie do krwiobiegu. Rozpoczyna się po 25 minutach do 2 godzin. Czas działania wynosi wtedy od 4 do 12 godzin.

Działanie Digitoxin jest zauważalne w tym, że moc bicia serca wzrasta, a serce bije wolniej i intensywniej. Ponadto poprawia się cały dopływ krwi do organizmu. Aby uniknąć przeciążenia mięśnia sercowego, digitoksyna, podobnie jak wszystkie inne glikozydy nasercowe, podawana jest razem z innymi lekami, co ułatwia sercu dodatkową pracę. Mogą to być inhibitory ACE rozszerzające naczynia krwionośne lub leki moczopędne zmniejszające ilość płynów w organizmie. Digitoksyna jest również skuteczna w przypadku arytmii serca, w których bicie serca jest zbyt szybkie.

Ponieważ tylko siedem procent digitoksyny jest wydalane z organizmu człowieka w ciągu dnia, po początkowym etapie można podać tylko mniejszą dawkę, aby zapewnić stabilny poziom digitoksyny w organizmie. Lek jest wydalany głównie przez wątrobę. Ponieważ odbywa się to niezależnie od nerek, osoby, które nie mają odpowiedniej funkcji nerek, mogą również stosować Digitoxin. Jednak ze względu na powolne wydalanie substancji czynnej z organizmu należy zachować ostrożność, aby uniknąć przedawkowania. W takim przypadku istnieje ryzyko zatrucia.

Zastosowanie i zastosowanie medyczne

Digitoksyna jest podawana w przypadku osłabienia mięśnia sercowego. Lek powoduje, że serce pracuje wydajniej i zwiększa siłę serca. Dodatkowo środek stosowany jest w przypadku arytmii serca, takich jak trzepotanie przedsionków czy migotanie przedsionków, które są związane z przyspieszeniem czynności serca. Glikozyd steroidowy obniża częstość akcji serca.

Innym ważnym obszarem zastosowania digitoksyny jest przewlekła niewydolność serca (niewydolność serca), szczególnie jeśli towarzyszy jej niewydolność nerek. Produkt znajduje również zastosowanie w okulistyce. Tam znajduje zastosowanie w terapii zaburzeń akomodacji.

Digitoksyna jest podawana doustnie w postaci tabletek, miejscowo w postaci kropli do oczu lub dożylnie w postaci roztworu do wstrzykiwań.

Zagrożenia i skutki uboczne

Stosowanie Digitoxin może wiązać się z niepożądanymi działaniami niepożądanymi, ale nie występują one automatycznie u każdego pacjenta. Najczęstsze objawy to nudności, wymioty i słaby apetyt. Sporadycznie możliwa jest biegunka, bóle głowy, bóle brzucha, bezsenność, koszmary senne, depresja, splątanie, toczeń rumieniowaty, psychoza, omamy, trombocytopenia (spadek liczby płytek krwi) lub powiększenie piersi (ginekomastia). Niezwykle rzadko dochodzi do zablokowania naczyń jelitowych.

Przeciwwskazaniami do stosowania Digitoxin są ostry zawał mięśnia sercowego, zapalenie mięśnia sercowego, tachykardia komorowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, choroby płuc, zatrucie naparstnicą, obrzęk śluzowaty i brak tlenu. Jeśli terapia digitoksyną ma miejsce w czasie ciąży, ważne jest, aby konsekwentnie monitorować ciężarną.

Istnieje ryzyko interakcji przy jednoczesnym stosowaniu Digitoxin i innych leków. Działanie środka wzmacniają preparaty powodujące brak magnezu lub potasu. Obejmują one za. amfoterycyna B, lek przeciwgrzybiczy, leki moczopędne, hormon ACTH, antybiotyk penicylina G, salicylany przeciwzapalne i środki przeczyszczające.

Induktory enzymów, takie jak antybiotyk ryfampicyna, leki przeciwpadaczkowe fenobarbital i fenytoina, preparat odwadniający spironolakton i lek przeciwbólowy fenylobutazon mogą osłabić dodatni efekt digitoksyny.